[其他]苯并吡喃衍生物無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 87104319 | 申請日: | 1987-06-04 |
| 公開(公告)號(hào): | CN87104319A | 公開(公告)日: | 1988-05-04 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人: | 北川正文;田中真 | 申請(專利權(quán))人: | 第一制藥株式會(huì)社 |
| 主分類號(hào): | C07D311/22 | 分類號(hào): | C07D311/22;C07D405/12;A61K31/35;A61K31/41 |
| 代理公司: | 中國專利代理有限公司 | 代理人: | 楊九昌 |
| 地址: | 日本*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
| 權(quán)利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 衍生物 | ||
1、具有下述通式的苯并吡喃衍生物及其醫(yī)藥上可用的鹽類,
其中:
R1及R2各代表氫原子,低級(jí)烷基,取代的或未取代的環(huán)烷基,單或二低級(jí)烷氨基,取代的或未取代的環(huán)氨基,取代的或未取代的芳基,或取代的或未取代的芳烷基;
Y1及Y2各代表氫原子,低級(jí)烷基,鹵原子或三鹵甲基;
Z代表羧基,低級(jí)烷氧羰基,四唑基,羥基或-CONR3R4,其中R3及R4各代表氫原子或低級(jí)烷基;
n代表整數(shù)1至6;在2-及3-位間的鍵表示一個(gè)單鍵或一個(gè)雙鍵;
但須排除下述兩種組合,一種組合是其中Y1,Y2及R2各代表氫原子,R1代表苯基,n代表1,Z代表羧基或烷氧羰基,鍵代表雙鍵,另一種組合是其中Y1,Y2及R1各代表氫原子,R2代表苯基,n代表1,Z代表羧基或烷氧羰基,鍵代表雙鍵。
2、按照權(quán)利要求1的苯并吡喃衍生物及其醫(yī)藥上可用的鹽類,其中R2代表苯基,它可以被一個(gè)鹵原子,一個(gè)低級(jí)烷基或一個(gè)低級(jí)烷氧基取代,R1代表氫原子,Y1代表鹵原子,Y2代表氫原子,n代表1,Z代表羧基。
3、按照權(quán)利要求1的〔(5-氯-4-氧代-3-苯基-4H-1-苯并吡喃基-7)氧〕乙酸及其醫(yī)藥上可用的鹽類。
4、按照權(quán)利要求1的〔(5-甲基-4-氧代-3-苯基-4H-1-苯并吡喃基-7)氧〕乙酸及其醫(yī)藥上可用的鹽類。
5、按照權(quán)利要求1的{〔5-氯-3-(2-氯苯基)-4-氧代-4H-1-苯并吡喃基-7〕氧}乙酸及其醫(yī)藥上可用的鹽類。
6、按照權(quán)利要求1的{〔5-氯-3-(2-甲基苯基)-4-氧代-4H-1-苯并吡喃基-7〕氧}乙酸及其醫(yī)藥上可用的鹽類。
7、按照權(quán)利要求1的〔(3-芐基-5-氯-4-氧代-4H-1-苯并吡喃基-7)氧〕乙酸及其醫(yī)藥上可用的鹽類。
8、制備式(Ⅰ)苯并吡喃衍生物及其醫(yī)藥上可用的鹽的方法,
其中:
R1及R2各代表氫原子,低級(jí)烷基,取代的或未取代的環(huán)烷基,單或二低級(jí)烷氨基,取代的或未取代的環(huán)氨基,取代的或未取代的芳基,或取代的或未取代的芳烷基;
Y1及Y2各代表氫原子,低級(jí)烷基,鹵原子或三鹵甲基;
Z代表羧基,低級(jí)烷氧羰基,四唑基,羥基或-CONR3R4,其中R3及R4各代表氫原子或低級(jí)烷基;
n代表整數(shù)1至6;在2-及3-位間的鍵代表一個(gè)單鍵或一個(gè)雙鍵;
但須排除下述兩種組合,一種組合是其中Y1,Y2和R2各代表氫原子,R1代表苯基,n代表1,Z代表羧基或烷氧羰基,鍵代表雙鍵,另一種組合是其中Y1,Y2,及R1各代表氫原子,R2代表苯基,n代表1,Z代表羧基或烷氧羰基,鍵代表雙鍵,
該方法包括:
1)式(Ⅱ)化合物與式(Ⅲ)化合物反應(yīng),
式(Ⅱ)中R1,R2,Y1及Y2定義如上述;
式(Ⅲ)中n定義如上述,R5代表低級(jí)烷氧羰基或羥基,Q代表鹵原子;
2)式(Ⅴ)化合物與氫化疊氮的金屬鹽反應(yīng);
式(Ⅴ)中R1,R2,Y1,Y2和n定義如上述;
3)式(Ⅰa′)化合物與無機(jī)堿或三溴化硼反應(yīng)
式(Ⅰa′)中R1,R2,Y1,Y2,及n定義如上述,R6代表低級(jí)烷基;
4)式(Ⅰd)化合物與胺NHR3R4反應(yīng),其中R3和R4定義如上述,
式(Ⅰd)中R1,R2,Y1,Y2,n及Q定義如上述;或
5)將式(Ⅰf)化合物在催化劑存在下進(jìn)行還原,
式(Ⅰf)中R1,R2,Y1,Y2,Z及n定義如上述。
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