[其他]苯并吡喃衍生物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 87104319
• 申請日: 1987-06-04
• 公開（公告）號(hào): CN87104319A
• 公開（公告）日: 1988-05-04
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 北川正文;田中真
• 申請（專利權(quán)）人: 第一制藥株式會(huì)社
• 主分類號(hào): C07D311/22
• 分類號(hào): C07D311/22;C07D405/12;A61K31/35;A61K31/41
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 楊九昌

1、具有下述通式的苯并吡喃衍生物及其醫(yī)藥上可用的鹽類，

其中：

R₁及R₂各代表氫原子，低級(jí)烷基，取代的或未取代的環(huán)烷基，單或二低級(jí)烷氨基，取代的或未取代的環(huán)氨基，取代的或未取代的芳基，或取代的或未取代的芳烷基；

Y₁及Y₂各代表氫原子，低級(jí)烷基，鹵原子或三鹵甲基；

Z代表羧基，低級(jí)烷氧羰基，四唑基，羥基或-CONR₃R₄，其中R₃及R₄各代表氫原子或低級(jí)烷基；

n代表整數(shù)1至6；在2-及3-位間的鍵表示一個(gè)單鍵或一個(gè)雙鍵；

但須排除下述兩種組合，一種組合是其中Y₁，Y₂及R₂各代表氫原子，R₁代表苯基，n代表1，Z代表羧基或烷氧羰基，鍵代表雙鍵，另一種組合是其中Y₁，Y₂及R₁各代表氫原子，R₂代表苯基，n代表1，Z代表羧基或烷氧羰基，鍵代表雙鍵。

2、按照權(quán)利要求1的苯并吡喃衍生物及其醫(yī)藥上可用的鹽類，其中R₂代表苯基，它可以被一個(gè)鹵原子，一個(gè)低級(jí)烷基或一個(gè)低級(jí)烷氧基取代，R₁代表氫原子，Y₁代表鹵原子，Y₂代表氫原子，n代表1，Z代表羧基。

3、按照權(quán)利要求1的〔（5-氯-4-氧代-3-苯基-4H-1-苯并吡喃基-7）氧〕乙酸及其醫(yī)藥上可用的鹽類。

4、按照權(quán)利要求1的〔（5-甲基-4-氧代-3-苯基-4H-1-苯并吡喃基-7）氧〕乙酸及其醫(yī)藥上可用的鹽類。

5、按照權(quán)利要求1的｛〔5-氯-3-（2-氯苯基）-4-氧代-4H-1-苯并吡喃基-7〕氧｝乙酸及其醫(yī)藥上可用的鹽類。

6、按照權(quán)利要求1的｛〔5-氯-3-（2-甲基苯基）-4-氧代-4H-1-苯并吡喃基-7〕氧｝乙酸及其醫(yī)藥上可用的鹽類。

7、按照權(quán)利要求1的〔（3-芐基-5-氯-4-氧代-4H-1-苯并吡喃基-7）氧〕乙酸及其醫(yī)藥上可用的鹽類。

8、制備式（Ⅰ）苯并吡喃衍生物及其醫(yī)藥上可用的鹽的方法，

其中：

R₁及R₂各代表氫原子，低級(jí)烷基，取代的或未取代的環(huán)烷基，單或二低級(jí)烷氨基，取代的或未取代的環(huán)氨基，取代的或未取代的芳基，或取代的或未取代的芳烷基;

Y₁及Y₂各代表氫原子，低級(jí)烷基，鹵原子或三鹵甲基;

Z代表羧基，低級(jí)烷氧羰基，四唑基，羥基或-CONR₃R₄，其中R₃及R₄各代表氫原子或低級(jí)烷基;

n代表整數(shù)1至6;在2-及3-位間的鍵代表一個(gè)單鍵或一個(gè)雙鍵;

但須排除下述兩種組合，一種組合是其中Y₁，Y₂和R₂各代表氫原子，R₁代表苯基，n代表1，Z代表羧基或烷氧羰基，鍵代表雙鍵，另一種組合是其中Y₁，Y₂，及R₁各代表氫原子，R₂代表苯基，n代表1，Z代表羧基或烷氧羰基，鍵代表雙鍵，

該方法包括：

1）式（Ⅱ）化合物與式（Ⅲ）化合物反應(yīng)，

式（Ⅱ）中R₁，R₂，Y₁及Y₂定義如上述;

式（Ⅲ）中n定義如上述，R₅代表低級(jí)烷氧羰基或羥基，Q代表鹵原子;

2）式（Ⅴ）化合物與氫化疊氮的金屬鹽反應(yīng);

式（Ⅴ）中R₁，R₂，Y₁，Y₂和n定義如上述;

3）式（Ⅰa′）化合物與無機(jī)堿或三溴化硼反應(yīng)

式（Ⅰa′）中R₁，R₂，Y₁，Y₂，及n定義如上述，R₆代表低級(jí)烷基;

4）式（Ⅰd）化合物與胺NHR₃R₄反應(yīng)，其中R₃和R₄定義如上述，

式（Ⅰd）中R₁，R₂，Y₁，Y₂，n及Q定義如上述;或

5）將式（Ⅰf）化合物在催化劑存在下進(jìn)行還原，

式（Ⅰf）中R₁，R₂，Y₁，Y₂，Z及n定義如上述。