[其他]頭孢菌素化合物及其制備和抗菌劑

無效

• 申請號: 87104590
• 申請日: 1987-06-30
• 公開（公告）號: CN87104590A
• 公開（公告）日: 1988-01-13
• 發明（設計）人: 座間克征;石山信雄;齊田常雄;內藤隆信;広瀨正夫;橫山政明;淺野泰司;千田尚人;關根敬治;井蕃
• 申請（專利權）人: 科研制藥株式會社
• 主分類號: C07D501/24
• 分類號: C07D501/24;C07D501/59;C07D417/12;A61K31/545;//;27738;21389)
• 代理公司: 上海專利事務所
• 代理人: 吳惠中

1、一種具有下述結構式的頭孢菌素化合物：

其特征在于式中：

R₁是氫原子、鹵素原子、甲氧基，取代的或非取代的乙烯基、或式中A是氫原子的-CH₂-A、疊氮基、酰氧基、氨基甲酰氧基、取代的或非取代的雜環基團(式中的雜環是具有1至4個氧、氮或硫原子的5或6員雜環)、或取代的或非取代的硫代雜環基(式中的雜環是具有1至5個氧、氮或硫原子的單雜環或雙雜環)或在醫藥上可接受的鹽。

2、根據權項1所述的頭孢菌素化合物或其醫藥上可接受的鹽，其特征在于所述的雜環基團的A是取代的或非取代的四唑基、以及雜環硫基團在A是取代的或非取代的硫代噻唑基、硫代異噻唑基、硫代噻二唑基、硫代三唑基、硫代三嗪基、硫代四唑基、硫代三唑并嘧啶基、1-取代的吡啶翁-4-硫基或2，3-環戊基并-1-取代的吡啶翁-4-硫基基團。

3、如權項1所述的頭孢菌素化合物，其特征在于是：（6??R，7R）-7-[（Z）-2-（2-氨基噻唑-4-基）-2-（1，5-二羥基-4-吡啶酮基-2-甲氧基亞氨基）乙酰胺基]-3-（1，2，3-噻二唑-5-硫甲基）-3-頭孢烯-4-羧酸或其醫藥上可接受的鹽。

4、如權項1所述的頭孢菌素化合物，其特征在于是：（6??R，7R）-7[（Z）-2-（2-氨基噻唑-4-基）-2-（1，5-二羥基-4-吡啶酮基-2-甲氧基亞氨基）乙酰亞胺基]-3-[1-（2-羥乙基）-1H-四唑-5-硫甲基]-3-頭孢烯-4-羧酸或其醫藥上可接受的鹽。

5、如權項1所述的頭孢菌素化合物，其特征在于是：（6??R，7R）-7-[（Z）-2-（2-氨基噻唑-4-基）-2-（1，5-二羥基-4-吡啶酮基-2-甲氧基亞氨基）乙酰亞胺]-3-（1-甲基吡啶翁-4-硫甲基）-3-頭孢烯-4-羧酸鹽。

6、如權項1所述的頭孢菌素化合物，其特征在于是：（6??R，7R）-7-[（Z）-2-（2-氨基噻唑-4-基）-2-（1，5-二羥基-4-吡啶酮基-2-甲氧基亞氨基）乙酰亞胺]-3-（5-甲基-均三唑[1，5-a]吡啶-7-硫甲基）-3-頭孢烯-4-羧酸或其醫藥上可接受的鹽。

7、一種制備如下結構式的頭孢菌素化合物的方法：

式中R₁是氫原子、鹵素原子、甲氧基、取代的或非取代的乙烯基、或式中A氫原子的-CH₂-A基團、疊氮基、酰氧基、氨基甲酰氧基、取代的非取代的雜環基團（式中雜環是具有1至4個氧、氮或硫原子的5或6員雜環），其特征在于具有下述結構式的化合物：

式中R₂是氫原子或氨基保護基團，以及R₃和R₄每一個是氫原子或羥基保護基團或其活性衍生物，與具有下述結構式的化合物化合：

式中R₁是上述所規定，以及R₅是氫原子或羧基保護基團，以形成具有下述結構式的化合物：

式中R₁、R₂、R₃、R₄和R₅是上述所規定，以及如果需要，去除在結構式Ⅳ化合物中的氨基保護基團、羥基保護基團和羧基保護基團。