[其他]新穎的四環(huán)吲哚衍生物

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 87104902
• 申請(qǐng)日: 1987-07-18
• 公開（公告）號(hào): CN87104902A
• 公開（公告）日: 1988-02-10
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 坦波里尼·阿爾德米奧;埃塞爾·羅撒那;布拉姆比拉·安佐;薩爾瓦蒂·帕特里西亞
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 法米達(dá)利亞卡羅埃爾巴公司
• 主分類號(hào): C07D487/04
• 分類號(hào): C07D487/04;A61K31/40;//;20900)
• 代理公司: 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利代理部
• 代理人: 穆德俊,樊衛(wèi)民

1、一種化合物：

及其藥物上適用的鹽；

其中：R₁代表氫原子或甲基，

R₂和R₃各代表氫原子或共同代表一個(gè)化學(xué)鍵，

R₄代表氫原子或具有1～4個(gè)碳原子的烴基，而且

n為1或2以及m為0或1。

2、按照權(quán)利要求1的化合物（Ⅰ），其中R₄代表氫原子。

3、按照權(quán)利要求1的一種化合物，所說化合物是1-〔〔5（10-→9）移動(dòng)-9，10-二脫氫-6-甲基麥角靈-8β-基〕甲基〕-2，4-（1H，3H）-嘧啶二酮-N-氧化物。

4、按照權(quán)利要求1的一種化合物，所說化合物是1-〔〔5-（10-→9）移動(dòng)-9，10-二脫氫-6-甲基麥角靈-8β-基〕甲基〕-2，4-（1H，3H）-嘧啶二酮。

5、按照權(quán)利要求1的化合物，所說化合物是：1-〔〔5（10-→9）移動(dòng)-9，10-二脫氫-6-甲基麥角靈-8β-基〕甲基〕-2，4-咪唑烷二酮，

1-〔〔5（10-→9）移動(dòng)-9，10-二脫氫-6-甲基麥角靈-8β-基〕甲基〕-2，4-咪唑烷二酮-N-氧化物，

1-〔〔反式-5（10-→9）移動(dòng)-1，6-二甲基麥角靈-8β-基〕甲基〕-2，4-（1H，3H）-嘧啶二酮，

1-〔〔反式-5（10-→9）移動(dòng)-1，6-二甲基麥角靈-8β-基〕甲基〕-2，4-（1H，3H）-嘧啶二酮-N-氧化物，

1-〔〔反式-5（10-→9）移動(dòng)-6-甲基麥角靈-8β-基〕甲基〕-2，4-咪唑烷二酮，或

1-〔〔反式-5（10-→9）移動(dòng)-6-甲基麥角靈-8β-基〕甲基〕-2，4-咪唑烷二酮-N-氧化物。

6、一種用于制備權(quán)利要求1所定義的化合物（Ⅰ）的方法，此方法包括使化合物（Ⅱ）與化合物（Ⅲ）縮和，然后使形成的環(huán)狀化合物進(jìn)行附加的N-氧化反應(yīng);（Ⅱ）化合物為：

式中R₁R₂R₃和n如權(quán)利要求1中所定義;化合物（Ⅲ）是：

式中R₄如權(quán)利要求1中所定義。

7、一種按照權(quán)利要求6所述的方法，其中所說的縮合反應(yīng)，在50～100℃溫度下，在水或乙醇中和酸存在下進(jìn)行2～10小時(shí)。

8、一種按照權(quán)利要求6或7所述的方法，其中所說的N-氧化反應(yīng)，在0～25℃溫度下，在氯仿、四氫呋喃或二甲基甲酰胺中用有機(jī)過酸進(jìn)行2小時(shí)。

9、一種藥物組合物，其中含有與藥物適用的稀釋劑或載體混合的、權(quán)利要求1的化合物（Ⅰ）或其藥物適用鹽。

10、用權(quán)利要求1的化合物（Ⅰ）制備的治療高血壓有效的藥物組合物。