[其他]酰胺衍生物的生產方法

無效

• 申請號: 87105189
• 申請日: 1987-07-23
• 公開（公告）號: CN87105189A
• 公開（公告）日: 1988-04-06
• 發明（設計）人: 布賴恩·羅伊·霍洛韋;拉爾夫·豪;包伯·星·拉奧;唐納德·斯特里布林
• 申請（專利權）人: 帝國化學工業公司
• 主分類號: C07C103/76
• 分類號: C07C103/76;C07C93/06;A61K31/16
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 林玉貞

1、式Ⅰ的酰胺衍生物或其藥物學上可接受的酸加成鹽，其中R¹是氫或氟；R²是任意具有囟代的苯基、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基、三氟甲基、氰基或硝基取代基、(3-6C)環烷基、(1-4C)烷基，其中與NR²R³的氮相連的碳原子有1或2個氫、或R²是(3-4C)鏈烯基；上述兩個R²中的任何一個可任意帶有羥基、氨基甲酰基、(1-4C)烷氧基、苯基或氯苯基取代基；R³是氫、甲基或乙基；或R²和R³一起組成(4-7C)聚亞甲基，其中一個亞甲基單元可任意位于離NR²R³的氮原子至少有2個碳原子遠的氧或硫所取代，其中兩個相鄰的亞甲基單元可任意被與上述(4-7C)聚亞甲基稠合的苯環的2個碳原子所取代，苯環本身可任意地具有囟代、(1-4C)烷氧基、(1-4C)烷基，三氟甲基、氰基或硝基取代基。

2、根據權利要求1的化合物，其中R²是任意有選自氟、氯、溴、甲氧基、乙氧基、甲基、乙基、三氟甲基、氰基和硝基取代基取代的苯基、環丁基、環戊基或環己基;或者R²是甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、烯丙基或2-甲基-2-丙烯基、任意具有選自羥基、氨基甲酰基、甲氧基、乙氧基、苯基和對-氯苯基;或R²和R³一起組成乙烯氧基乙烯或者乙烯硫代乙烯，或者R²和R³一起組成四亞甲基或五亞甲基、其中兩個相鄰的亞甲基可任意地被與上述四亞甲基或五亞甲基稠合的苯環的兩個碳原所取代，所說的苯環本身可任意有氟、氯、溴、甲氧基、乙氧基、甲基、乙基、三氟甲基、氰基或硝基取代基。

3、根據權利要求1或2的化合物，其中NR²R³選自苯胺基、芐氨基、烯丙基氨基、環己基氨基、環戊基氨基、嗎啉代、哌啶子基、吡咯烷代、二甲氨基、二乙氨基、甲氨基、乙氨基、丙氨基、異丙氨基、丁氨基、異丁氨基、（2-羥乙基）氨基、（3-羥丙基）氨基、（2-甲氧乙基）氨基、二氫吲哚-1-基、1，2，3，4-四氫異喹啉-2-基和1，2，3，4-四氫喹啉-1-基。

4、根據權利要求1-3中任何一項的化合物，其中-OCH₂CONR²R³和-OCH₂CH₂NH-是以對位連接的。

5、根據權利要求1的化合物，其中R²任意具有羥基的（1-4C）烷基或（1-4C）烷氧基取代基，其中與NR²R³的氮原子相連的碳原子有1個或2個氫;R³是氫、甲基或乙基;或R²和R³一起組成（4-6C）聚亞甲基，其中一個亞甲基可任意地被位于離NR²R³的氮原子至少有兩個碳原子遠的氧或硫所取代。

6、式Ⅰ的化合物或其藥物學上可接受的酸加成鹽，其中R¹是氫;NR²R³基是芐氨基、哌啶子基、吡咯烷代、（3-4C）鏈烯基氨基、嗎啉代、1，2，3，4-四氫異喹啉-2-基或（1-4C）烷基氨基，其中與氮相連的碳原子有1個或2個氫;-OCH₂CONR²R³和-OCH₂CH₂NH-以對位連接。

7、式Ⅰ的化合物或其藥物學上可接受的酸加或鹽，其中R¹是氫;-NR²R³是甲氨基、乙氨基、丙氨基、異丙氨基、（2-羥乙基）氨基、（3-羥丙基）氨基、（2-甲氧乙基）氨基、（3-甲氧丙基）氨基或1，2，3，4-四氫異喹啉-2-基;-OCH₂CONR²R³和-OCH₂CH₂NH-以對位連接。