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[其他]?;苌?/span>無效

專利信息
申請號: 87105204 申請日: 1987-07-02
公開(公告)號: CN87105204A 公開(公告)日: 1988-06-29
發明(設計)人: 哈里·艾倫·奧爾布雷克特;陳家剛;丹尼斯·多爾頓·基思;魯道夫·路德維?!ぬ囟?/a>;曼弗雷德·魏格勒 申請(專利權)人: 霍夫曼-拉羅奇有限公司
主分類號: C07D501/18 分類號: C07D501/18;C07D501/26;C07D19/00;A61K31/545;//;50116;47104)
代理公司: 中國專利代理有限公司 代理人: 林玉貞
地址: 瑞士*** 國省代碼: 暫無信息
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要:
搜索關鍵詞: 衍生物
【權利要求書】:

1、制備式Ⅰ的?;苌锖瓦@些化合物的易水解的酯類或鹽類以及式Ⅰ化合物或其酯類或鹽類的水合物的方法,

其中m為零,1或2,R1為氫或一種?;?;R2為氫、低級烷氧基、氨基、低級烷硫基或低級烷酰氨基;R31為氫、低級烷基,低級鏈烯基,C3-C7環烷基,鹵代低級烷基或鹵代苯基;Z為R30-C或氮;R30為氫或鹵素,或R30與R31一起代表一個C3-C5亞烷基,一個C2-C4亞烷基單氧基或一個C1-C2亞烷基二氧基;R32為氫,鹵素,低級烷基或可被取代的含一,二或三個氧、氮和/或硫原子的5-或6-元雜環;R33為氫或鹵素,或R32和R33一起代表一個C1-C4亞烷基二氧基基團;該方法包括:

(a)為制備式Ⅰ的羧酸的易水解的酯,將式Ⅱ化合物與式Ⅲ的羧酸的鹽反應,

其中,m,R1和R2定義如前,Hal為鹵素,而R1為一種易水解的酯的殘基,

其中R31,R32和R33定義如前;或者

(b)為制備式Ⅰ的羧酸,將式Ⅳ的酯轉變為式Ⅰ的羧酸,

其中m,R1,R2,R31,R32和R33定義如前,R為酯保護基;或者

(c)為制備式Ⅰ的化合物(其中m為零),將式Ⅴ的化合物還原:

其中,R1,R2,R31,R32和R33的定義如前;或者

(d)為制備式Ⅰ的化合物(其中m為1或2)或其酯或鹽,將式Ⅵ的化合物或其酯或其鹽氧化,

其中,R1,R2,R31,R32和R33定義如前,虛線表示存在△2和△3雙鍵;或者

(e)為制備式Ⅰ的化合物或其酯或鹽,式中R1為基團

其中,R130的定義如權利要求8的規定,而R102為一種氨基取代的5-,6-或7-元雜環,它含有1,2,3或4個氮、氧和/或硫原子,則可將式Ⅶ的化合物(或其酯或鹽)的R103取代基中的氨基保護基裂解,

其中m,R2,R31,R32,R33定義如前,R130同權利要求8的規定,而R103與前述R102相同,只是氨基取代基已被保護,或者(f)為制備式Ⅰ化合物的易水解的酯,可將式Ⅰ的羧酸進行相應的酯化,或者

(g)為制備式Ⅰ化合物的水合物或鹽類或該鹽類的水合物,將式Ⅰ化合物轉變為鹽或水合物,或轉變為該鹽的水合物。

2、制備權利要求1中所述的化合物(其中m為零,R2為氫)的方法,其特征在于應用已相應取代了的起始原料。

3、制備權利要求1或2中所述的化合物的方法,其中Z為R30-C,而R30為氫或鹵素,R31為低級烷基,鹵代-低級烷基或C3-C7環烷基,R32為低級烷基,哌嗪基或低級烷基哌嗪基,而R33為氫或鹵素;其特征在于應用已相應取代了的起始原料。

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