[其他]酰基衍生物

無效

• 申請號: 87105204
• 申請日: 1987-07-02
• 公開（公告）號: CN87105204A
• 公開（公告）日: 1988-06-29
• 發明（設計）人: 哈里·艾倫·奧爾布雷克特;陳家剛;丹尼斯·多爾頓·基思;魯道夫·路德維希·特恩;曼弗雷德·魏格勒
• 申請（專利權）人: 霍夫曼-拉羅奇有限公司
• 主分類號: C07D501/18
• 分類號: C07D501/18;C07D501/26;C07D19/00;A61K31/545;//;50116;47104)
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 林玉貞

本發明是關于式Ⅰ的酰基衍生物或這些化合物的易水解的酯類或鹽類和式Ⅰ化合物或其酯類或鹽類的水合物：

式Ⅰ中，m為零、1或2，R¹為氫或一種酰基;R²為氫，低級烷氧基，氨基，低級烷硫基或低級烷酰氨基;R³¹為氫，低級烷基，低級鏈烯基，C₃-C₇環烷基，鹵代-低級烷基或鹵代-苯基;Z為R³⁰-C或氮;R³⁰為氫或鹵素，或R³⁰與R³¹一起代表1個C₃-C₅亞烷基，一個C₂-C₄亞烷基單氧基或一個C₁-C₂亞烷基二氧基;R³²為氫，鹵素，低級烷基或可被取代的含一，二或三個氧、氮和/或硫原子的5或6元雜環;R³³為氫或鹵素，或R³²和R³³一起代表一個C₁-C₄亞烷二氧基基團。

本說明書中所用的術語“低級烷基”或“烷基”意指為含1到8，最好為1到4個碳原子的直鏈和支鏈的飽和的烴基，例如，甲基、乙基、正-丙基，異丙基，叔丁基等。

本文中，術語“低級烷氧基”或“烷氧基”意指直鏈或支鏈的烴氧基，其中“烷基”部分為如前所定義的低級烷基。范例為甲氧基、乙氧基，正-丙氧基等。

本文中的術語“鹵”或“鹵素”代表其所有4種鹵素，即氯、溴、碘或氟，除非另有注明。

而術語“芳基”意指取代的或非取代的芳基部分，例如苯基，甲苯基，二甲苯基，基，異丙苯基，萘基等等，其中所說的芳基可具有1到3個合適的取代基，例如鹵素（如氟、氯、溴），羥基等等。

文中所用術語“低級鏈烷酰基”或“鏈烷酰基”意指式R²⁵-CO-代表的基團，其中R²⁵為氫或C₁到C₆烷基，該基團的例子為乙酰基，甲酰基，丙酰基，正-丁酰基等等。

術語“取代的苯基”意指苯基被鹵素（如氯、溴、氟），低級烷基、氨基、硝基或三氟甲基單或雙取代。

術語“取代的烷基”意即被例如鹵素（如氯、氟、溴），三氟甲基、氨基、氰基等取代的“低級烷基”部分。

術語“低級鏈烯基”或“鏈烯基”意指含2-6碳原子的并含一個烯屬雙鍵的直鏈或支鏈烴基，即式為C_nH_2n的化合物的基團，其中n為2-6，例如，烯丙基，乙烯基等等。

術語“芳烷基”意即含芳香和脂肪兩種結構的烴基，即烴基中低級烷基的氫原子被單環芳基，例如苯基，甲苯基等所取代。

所謂“含1～4個氧、氮和/或硫原子的5、6或7元雜環”是用來代表例如6元的含氮雜環如吡啶基，哌啶基，哌啶子基，N-氧化吡啶基，嘧啶基，哌嗪基，噠嗪基，N-氧化噠嗪基等，而5元含氮的雜環例如為吡咯烷基，吡唑基，咪唑基，噻唑基，1，2，3-噻二唑基，1，2，4-噻二唑基，1，3，4-噻二唑基，1，2，3-噁二唑基，1，2，4-噁二唑基，1，3，4-噁二唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-三唑基，1，2，4-三唑基，1H-四唑基，2H-四唑基等及其他。每一個這些雜環可進一步被取代，而作為其取代基可以提及的是，例如為：低級烷基，諸如甲基，乙基，正丙基等，低級烷氧基，諸如甲氧基，乙氧基等，鹵素如氯，溴等，鹵素取代的低級烷基如三氟甲基，三氯乙基等，氨基，巰基，羥基，氨基甲酰基或羧基等。

術語“環-低級烷基”或“環烷基”意即3-7元飽和的碳環部分，如環丙基，環丁基，環己基等。

R³⁰和R³¹可一起為“C₃-C₅亞烷基”，如，-（CH₂）₃-，-（CH₂）₄-，-（CH₂）₅-或-CH（CH₃）-（CH₂）₂-;或為