[其他]取代的苯基丁烯酰胺化合物及其制備方法

無效

• 申請號: 87105516
• 申請日: 1987-08-07
• 公開（公告）號: CN87105516A
• 公開（公告）日: 1988-02-24
• 發明（設計）人: 彼得·撒迪厄斯·加拉格爾;特倫斯·艾倫·希克斯;格雷厄姆·沃爾特·穆利阿
• 申請（專利權）人: 利利工業公司
• 主分類號: C07C121/78
• 分類號: C07C121/78;C07C87/52;C07D261/18
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 王巍,周順之

1、一種制備式(Ⅰ)化合物及其鹽的方法，

式中X為R′(HO)C=C(CN)-、R′(CO)-(CH)-，或

R′和R²各為氫或C_1-6烷基，R³、R⁴和R⁵各為氫、羥基、鹵素、硝基、氰基、羧基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4烷硫基、鹵素取代的C_1-4烷基、鹵素取代的C_1-4烷氧基、鹵素取代的C_1-4烷硫基、C_2-5烷氧羰基、任意取代的苯基、任意取代的苯氧基、R′R″N-這里R′和R″各為氫或C_1-4烷基或R′″CONH-這里R′″為C_1-4烷基，R⁶、R⁷和R⁸各為C_1-6烷基、鹵素取代的C_1-6烷基或任意取代的苯基，或連接在碳原子上的R⁶和R⁷共同形成一個含3至7個碳原子的環烷基團，或連接在碳原子上的R⁶、R⁷和R⁸共同形成一個含4至9個碳原子的雙環烷基團，該方法包括：

(a)將式(Ⅳ)的化合物

與式(Ⅴ)的化合物反應，以及任意將由此形成的鹽

與酸反應，以釋放出其中X為R′(HO)C=(CN)-的游離羥基化合物，式(Ⅳ)中M為一元堿金屬離子，式(Ⅴ)中R′及R³至R⁸具有上述給定的意義，

(b)將式(Ⅵ)的化合物與堿反應，以及任意地將由此形成的鹽與酸反應，以釋放其中X為R′(HO)C=C(CN)-的游離羥基化合物，

式(Ⅵ)中R′至R⁸具有上述給定的意義，

(c)將式(Ⅶ)化合物與(Ⅷ)化合物的胺反應，

以產生其中X為

的化合物，這里Y為鹵素，最好為氯，或

(d)水解式(Ⅸ)化合物

式中R′至R⁸具有上述給定的意義，R⁹為離去基團。

2、按權利要求1的方法，制備其中R³、R⁴和R⁵為氫的化合物。

3、按權利要求1和2中任一項的方法，制備其中X為R′（HO）C＝C（CN）-或

的化合物。

4、按前面權利要求的任一項的方法，制備其中R′為甲基的化合物。

5、按前面權利要求的任一項的方法，制備其中X為的化合物。

6、按權利要求1的方法，制備下式的化合物及其鹽，

式中R′為C_1-4烷基，R²為氫或甲基，R⁶、R⁷、R⁸各為C_1-4烷基。

7、按權利要求1的方法，制備下式的化合物及其鹽，

式中R′為C_1-4烷基，R²為氫或甲基，R⁶和R⁷共同形成一個3至7個碳原子的環烷基團，R⁸為C_1-4烷基。