[其他]單個雙層的脂質體的制備方法

無效

• 申請號: 87105547
• 申請日: 1987-07-15
• 公開（公告）號: CN87105547A
• 公開（公告）日: 1988-05-18
• 發明（設計）人: 弗里茨·霍·博勒;羅蘭·拉·尼德爾
• 申請（專利權）人: 西拉格有限公司
• 主分類號: A61K9/10
• 分類號: A61K9/10;A61K47/00;A61K31/415
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 楊九昌,魏金璽

1、一種制備單個雙層脂質體的方法，該方法包括如下步驟：

a)提供一個裝有部分水相組分的容器；

b)提供一種溶于另一容器的合適的有機溶劑中的脂質組分；

c)提供一個高速勻漿器，其攪拌裝置浸于所述水相組分中；

d)利用注射器將脂質組分在壓力下直接注射入水相組分中，同時通過攪拌裝置高速攪動此混合物，從而形成一種脂質的水相分散體，這樣便形成了單個雙層脂質體。

2、根據權利要求1的方法，其中的水相組分含有一種電解質。

3、根據權利要求2的方法，其中的電解質是氯化鈣。

4、根據權利要求1的方法，其中的脂質組分是一種磷脂。

5、根據權利要求4的方法，其中的磷脂是縮醛磷脂酰膽堿。

6、根據權利要求4的方法，其中的磷脂存在于與膽甾醇形成的混合物中。

7、根據權利要求1的方法，其中的有機溶劑是乙醇。

8、根據權利要求1的方法，其中攪拌裝置的速度在1500至20000轉/分之間。

9、根據權利要求1的方法，其中所說的注射器具有一個或多個噴嘴。

10、根據權利要求9的方法，其中噴嘴的直徑為0.1至10.0毫米。

11、根據權利要求1的方法，其中的脂質組分在0.1-300巴的壓力下注射入水相組分中。

12、根據權利要求1的方法，其中有機相組分的流速為1至1000毫升/分。

13、根據權利要求1的方法，其中的水相和有機相溶液用氮氣進行清洗。

14、根據權利要求1的方法，其中加入一種合適的增稠劑。

15、根據權利要求14的方法，其中的增稠劑由下述一組物質中選出：呫噸膠、羥基丙基纖維素及其混合物。

16、一種制備含有生物活性物質的單個雙層脂質體的方法，該方法包括下列步驟：

a）提供一個裝有部分水相組分的容器;

b）提供一種溶于另一容器的合適的有機溶劑中的有機相組分，其中包括脂質組分和生物活性物質;

c）提供一個高速勻漿器，其攪拌裝置浸于所述水相組分中;

d）利用注射器將脂質組分在壓力下直接注射入水相組分中，同時通過攪拌裝置高速攪動此混合物，從而形成一種脂質的水相分散體，這樣便形成了單個雙層脂質體。

17、根據權利要求16的方法，其中的水相組分含有一種電解質。

18、根據權利要求17的方法，其中的電解質是氯化鈣。

19、根據權利要求16的方法，其中的脂質組分是一種磷脂。

20、根據權利要求19的方法，其中的磷脂是縮醛磷脂酰膽堿。

21、根據權利要求20的方法，其中的磷脂存在于與膽甾醇形成的混合物中。

22、根據權利要求16的方法，其中的親脂性生物活性物質存在于與脂質組分形成的混合物中。

23、根據權利要求22的方法，其中的親脂性生物活性物質是一種抗真菌劑。

24、根據權利要求23的方法，其中的抗真菌劑是益康唑、特康唑或雙氯苯咪唑。

25、根據權利要求22的方法，其中的親脂性生物活性物質是一種非甾類消炎劑。

26、根據權利要求22的方法，其中的親脂性生物活性物質是一種前列腺素。

27、根據權利要求16的方法，其中的有機溶劑是乙醇。

28、根據權利要求16的方法，其中的勻漿器的速度在1500至20000轉/分之間。

29、根據權利要求16的方法，其中所說的注射器具有一個或多個噴嘴。

30、根據權利要求29的方法，其中噴嘴的直徑為0.1至10.00毫米。

31、根據權利要求16的方法，其中的脂質組分在0.1-300巴的壓力下注射入水相組分中。