[其他]嘧啶衍生物

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• 申請?zhí)枺?/td>: 87105612
• 申請日: 1987-08-11
• 公開（公告）號: CN87105612A
• 公開（公告）日: 1988-03-16
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 羅伯特·威爾遜·蘭伯特;約瑟夫·阿姆斯特朗·馬丁;加雷夫·約翰·托馬斯
• 申請（專利權(quán)）人: 霍夫曼-拉羅奇有限公司
• 主分類號: C07H19/06
• 分類號: C07H19/06
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 楊九昌

1、一種制造通式Ⅰ的化合物及其互變異構(gòu)體的方法，

式中A是C_1-8-亞烷基，R¹是鹵素、C_1-4-烷基或鹵-(C_1-4-烷基)，R²是氫、羥基或酰氧基，R³是氫或C_1-4-烷基，R⁴是芳基或芳氧基，X是O或NH，

該方法包括：

a)在高溫下使通式Ⅱ的化合物或其互變異構(gòu)體與通式Ⅲ的化合物反應(yīng)，

式中的R¹、R²和X具有權(quán)利要求1所給出的含義，R⁵是C_1-4-烷基或芳基，

式中的A、R³和R⁴具有權(quán)利要求1所給出的含義，

b)為了制造通式Ⅰ中X是O的化合物或其互變異構(gòu)體，可通過還原性烷基化作用將R⁴-A-基引入通式Ⅳ的化合物或其互變異構(gòu)體，

式中R¹、R²和R³具有權(quán)利要求1所給出的含義。

2、根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中R⁴是芳基，

3、根據(jù)權(quán)利要求1或2的方法，其中A是C_1-4-亞烷基。

4、根據(jù)權(quán)利要求1、2或3的方法，其中R是C_1-4-烷基。

5、根據(jù)權(quán)利要求1-4中的任何一個方法，其中R²是羥基。

6、根據(jù)權(quán)利要求1-5中的任何一個方法，其中R³是氫或甲基。

7、根據(jù)權(quán)利要求1-6中的任何一個方法，其中R⁴是二鹵苯基。

8、根據(jù)權(quán)利要求1-7中的任何一個方法，其中X是O。

9、根據(jù)權(quán)利要求1-8中的任何一個方法，其中A是-CH₂-、-CH₂-CH₂-、-CH（CH₃）-或-CH₂-CH（CH₃）-，R¹是乙基，R²是羥基，R³是氫或甲基，R⁴是2，3-或2，6-二氯苯基，X是O。

10、根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中制備選自如下的化合物：

5′-（2，6-二氯芐氨基）-2′，5′-二脫氧-5-乙基尿苷，

5′-〔2-（2，6-二氯苯基）乙氨基〕-2′，5′-二脫氧-5-乙基尿苷和

5′-（2，3-二氯芐氨基）-2′，5′-二脫氧-5-乙基尿苷。