[其他]具有強(qiáng)心的、抑制磷酸二酯酶部分III的性質(zhì)和/或腎血管舒張性質(zhì)的4-氮取代的異羥基喹啉化合物

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 87105724
• 申請(qǐng)日: 1987-07-07
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN87105724A
• 公開(kāi)（公告）日: 1988-03-09
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 拉米沙·馬·卡諾吉艾;羅伯特·法洛泰科;阿方素·杰·托拜厄;杰弗里·巴·普雷斯
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 鄰位藥品公司
• 主分類號(hào): C07D217/24
• 分類號(hào): C07D217/24;A61K31/47
• 代理公司: 中國(guó)專利代理有限公司
• 代理人: 林玉貞

1、具有相當(dāng)于以下結(jié)構(gòu)式的化合物：

其中R₁是一個(gè)基因，選自包括氫、低烷基、芳基和其鹵素取代的基團(tuán)；

R₄是一個(gè)基團(tuán)，選自包括硝基、亞硝基、氨基、雙取代的氨基和化學(xué)式為NHCO(Y)(R)n的基團(tuán)，其中Y是O(氧)或N(H)_x，其中x和n分別為0，1或2，而R是氫、低烷基，環(huán)烷基、芳基、芳烷基、取代的芳烷基、低鏈烯基、炔基或低烷氧基；并以下條件為限，即如果Y是氧則R不是氫，而n是1，當(dāng)n為2時(shí)x為0，

R₅，R₆，R₇和R₈可以分別選自包括氫，鹵素羥基和低烷氧基的基團(tuán)，而R₅和R₆，R₆和R₇或R₇和R₈，如一起取代，則每一個(gè)形成O-CH₂-O；以及其藥物上有可接受的鹽。

2、根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其中R₁是低烷基或鹵代低烷基，R₄是硝基或化學(xué)式為NHCO（NH）xR的基團(tuán)，其中X是0或1，而R是選自氫、低烷基、環(huán)烷基、芳基、芳烷基、取代的芳烷基基團(tuán)，其中取代基是選自羥基、低烷氧基、低硫代烷基、鹵素、鹵代烷基、CN、NO₂、SO₂H和WZ，其中Z是OR或NR′R″，其中R′是氫或低烷基而R′和R″是氫、低烷基、氨基低烷基、低烷基氨基低烷基和低二烷基氨基低烷基，而R₅是氫或低烷氧基，R₆和R₇每個(gè)都是低烷氧基，R₈是氫或甲氧基。

3、根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其中R₁是甲基，R₄是硝基或NHCONHR，而R是低烷基或芳基，R₅是氫，R₆和R₇是甲氧基或乙氧基而R₈是氫。

4、根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，是3-羥基-6-甲氧基-7-乙氧基-1-甲基-4-硝基異喹啉。

5、根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，是3-羥基-6-甲氧基-7-正丁氧基-1-甲基-4-硝基異喹啉。

6、根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，是4-（N′-對(duì)-甲氧基苯基脲基）-3-羥基-6，7-二甲氧基-1-甲基異喹啉。

7、根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，該化合物是4-（N′-正丁基脲基）-3-羥基-6，7-二甲氧基-1-甲基異喹啉。

8、根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，該化合物是4-（N′-炔脲基）-3-羥基-6，7-二甲氧基-1-甲基異喹啉。

9、根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，該化合物是4-（N′-對(duì)一羧苯基脲基）-3-羥基-6，7-二甲氧基-甲基異喹啉。

10、一種藥物組合物含有根據(jù)權(quán)利要求1的化合物的有效量作為分散在藥物允許的載體中的活性成分。

11、根據(jù)權(quán)利要求10的藥物組合物，其中當(dāng)所說(shuō)的組合物引入哺乳動(dòng)物時(shí)，在組合物中有適當(dāng)?shù)牧看嬖跁r(shí)所說(shuō)化合物能夠增加心收縮的效力。

12、根據(jù)權(quán)利要求10的藥物組合物，其中當(dāng)所說(shuō)的組合物引入哺乳動(dòng)物時(shí)，在組合物中有適當(dāng)量存在時(shí)，所說(shuō)化合物能夠增加心肌的收縮力。

13、根據(jù)權(quán)利要求10的藥物組合物，其中當(dāng)所說(shuō)的組合物引入哺乳動(dòng)物時(shí)，在組合物中有適當(dāng)量存在時(shí)，所說(shuō)的化合物能夠刺激腎血管舒張。

14、根據(jù)權(quán)利要求10的藥物組合物，其中當(dāng)所說(shuō)的組合物引入哺乳動(dòng)物時(shí)，在組合物中有適當(dāng)量存在時(shí)，所說(shuō)的化合物是能夠抑制磷酸二酯酶部分Ⅱ的水解活性。

15、在哺乳動(dòng)物中增加心肌收縮力的方法，包括對(duì)哺乳動(dòng)物給予單位劑量的根據(jù)權(quán)利要求10的藥物組合物。

16、在哺乳動(dòng)物中刺激血管舒張的方法，包括對(duì)哺乳動(dòng)物給予單位劑量的根據(jù)權(quán)利要求10的藥物組合物。