[其他]14，17β-橋亞乙基-14β-雌三烯和雌四烯的制備方法和含有它們的藥物制劑

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 87105736
• 申請日: 1987-08-19
• 公開（公告）號: CN87105736A
• 公開（公告）日: 1988-03-09
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 詹姆斯·R·布爾;拉塞爾·I·湯姆森;亨利·勞倫特;赫爾穆特·施羅德;魯?shù)婪颉ぞS歇特
• 申請（專利權(quán)）人: 先靈公司
• 主分類號: C07J53/00
• 分類號: C07J53/00;A61K31/56
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 王巍

1、具有式Ⅰa的14，17β-橋亞乙基-14β-雌三烯和雌四烯，

其中

R¹為氫原子、甲基或?yàn)橛?～12個(gè)碳原子的一元羧酸的?；?，

R²為氫原子或?yàn)橛?～12個(gè)碳原子的一元羧酸的酰基，

R³為氫原子或甲基，并且

為C-C單鍵或C-C雙鍵

但須

(a)當(dāng)R¹是甲基，是雙鍵并且R³為氫時(shí)，R²不是乙?；驓洌?/p>

(b)當(dāng)R¹是乙?；?，是雙鍵并且R³為氫時(shí)，R²不是乙酰基；

(c)當(dāng)R¹是氫，是雙鍵并且R³為氫時(shí)，R²不是氫。

2、權(quán)利要求1所述化合物，它們是

14，17β-橋亞乙基-14β-雌-1，3，5-（10），15-四烯-3，17α-二醇二戊酸酯，

14，17β-橋亞乙基-3-甲氧基-14β-雌-1，3，5（10），15-四烯-17α-醇丁酸酯，

14，17β-橋亞乙基-3-甲氧基-16-甲基-14β-雌-1，3，5（10），15-四烯-17α-醇和

14，17β-橋亞乙基-16-甲基-14β-雌-1，3，5（10），15-四烯-3，17α-二醇。

3、權(quán)利要求1所述化合物，它們是

14-17β-橋亞乙基-14β-雌-1，3，5（10）-三烯-3，17α-二醇

14，17β-橋亞乙基-3-甲氧基-14β-雌-1，3，5（10）-三烯-17α-醇，

14，17β-橋亞乙基-3-甲氧基-14β-雌-1，3，5（10）-三烯-17α-醇丁酸酯，

14，17β-橋亞乙基-14β-雌-1，3，5（10）-三烯-3，17α-二醇二乙酸酯，

14，17β-橋亞乙基-3-甲氧基-14β-雌-1，3，5（10）-三烯-17α-醇乙酸酯，

14，17β-橋亞乙基-14β-雌-1，3，5（10）-三烯-3，17α-二醇3-乙酸酯，

14，17β-橋亞乙基-14β-雌-1，3，5（10）-三烯-3，17α-二醇17-乙酸酯，

14，17β-橋亞乙基-14β-雌-1，3，5（10）-三烯-3，17α-三醇3-丙酸酯，

14，17β-橋亞乙基-14β-雌-1，3，5（10）-三烯-3，17α-二醇17-丙酸酯，

14，17β-橋亞乙基-3-甲氧基-14β-雌-1，3，5（10）-三烯-17α-醇丙酸酯，

14，17β-橋亞乙基-3-甲氧基-14β-雌-1，3，5（10）-三烯-17α-醇己酸酯，

14，17β-橋亞乙基-3-甲氧基-14β-雌-1，3，5（10）-三烯-17α-醇癸酸酯，

14，17β-橋亞乙基-14β-雌-1，3，5（10）-三烯-3，17α-二醇二丙酸酯，

14，17β-橋亞乙基-14β-雌-1，3，5（10）-三烯-3，17α-二醇二丁酸酯，

14，17β-橋亞乙基-14β-雌-1，3，5（10）-三烯-3，17α-二醇二異丁酸酯，

14，17β-橋亞乙基-14β-雌-1，3，5（10）-三烯-3，17α-二醇二己酸酯，

14，17β-橋亞乙基-14β-雌-1，3，5（10）-三烯-3，17α-二醇雙十一酸酯，以及

14，17β-橋亞乙基-14β-雌-1，3，5（10）-三烯-3，17α-二醇二苯甲酸酯。

4、通式Ⅰ的化合物

其中

R¹為氫原子、甲基或?yàn)橛?～12個(gè)碳原子的一元羧酸的酰基，

R²為氫原子或?yàn)橛?～12個(gè)碳原子的一元羧酸的酰基，

R³為氫原子或甲基，并且

為C-C單鍵或C-C雙鍵，

具有上述式Ⅰ的化合物可用作為制備節(jié)制生育劑的雌激素成分，用于治療更年期疾病或婦科病。