[其他]喹唑啉二酮和吡啶并嘧啶二酮及其制備方法無(wú)效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 87105791 | 申請(qǐng)日： | 1987-08-20 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN87105791A | 公開(kāi)（公告）日： | 1988-03-09 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 約翰·亞當(dāng)斯·洛 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 美國(guó)輝瑞有限公司 |
| 主分類號(hào)： | C07D239/96 | 分類號(hào)： | C07D239/96;C07D471/04;C07D257/04 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 喹唑啉二酮 吡啶 嘧啶 及其 制備 方法 | ||
1、一種制備式Ⅰ化合物或其藥物上可接受加成鹽的方法，其特征在于Ⅱ化合物與式Ⅲ異氰酸酯環(huán)化作用，
式中：R1是氫、1～3個(gè)碳原子的烷基、環(huán)戊基甲基、環(huán)已基甲基、降冰片甲基、[2、2、2]二環(huán)辛基甲基，或芐基、被鹵素、三氟甲基、硝基、羧基或CO2M任意取代芐基的苯基，其中M是藥物上可接受的陽(yáng)離子；
Y是羧基、有1～6個(gè)碳原子烷氧基的烷氧羰基、芐氧羰基、羧酰胺基、有1～6個(gè)碳原子烷基的N-烷基羧酰胺基，或M為上述定義的Co2M，
Z是N或CH，只要當(dāng)Z是CH時(shí)，R1是芐基，當(dāng)Z是CH時(shí)，Y也可以是由1～3個(gè)碳原子的烷基或芐基任意取代的四唑；
式中：Z如上述定義，Y如上述定義，X是1-6個(gè)碳原子的烷氧基，但除羧基外，
式中：R1如上述定義，只是當(dāng)R1是羧芐基時(shí)，羧基是保護(hù)基；當(dāng)R1被保護(hù)羧芐基時(shí)，水解形成化合物Ⅰ，其中R1是羧芐基，當(dāng)Y是烷氧羰基時(shí)，水解形成化合物Ⅰ，其中Y是羧基。
2、根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于R1是芐基，Z是N或CH，Y是N-甲基-羧酰胺基。
3、根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于R1是芐基，Z是N或CH，Y是甲氧羰基。
4、根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于R1是芐基，Z是CH，Y是四唑或由1～3個(gè)碳原子烷基取代的四唑。
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