[其他]新穎的取代喹啉衍生物及其制備方法

無效

• 申請號: 87106163
• 申請日: 1987-09-04
• 公開（公告）號: CN87106163A
• 公開（公告）日: 1988-03-16
• 發明（設計）人: 羅伯特·約翰·艾夫;托馬斯·亨利·布朗;科林·安德魯·利奇
• 申請（專利權）人: 史密絲克萊恩及法國實驗所
• 主分類號: C07D215/42
• 分類號: C07D215/42;A61K31/47;//;21514)
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 楊鋼

1、制備結構式(Ⅰ)化合物或其藥物上分接受的鹽的方法：

式中：

R¹是氫，C_1-6烷基，C_1-6烷氧基C_1-6烷基，C_3-6環烷基，C_3-6環烷基C_1-6烷基，苯基，苯基C_1-6烷基，其中苯基可以是任意被取代的；

R²是C_1-6烷基，C_3-6環烷基，C_3-6環烷基C_1-6烷基，苯基，苯基C_1-6烷基或由下列1-3個取代基取代的苯基：C_1-6烷基，C_1-6烷氧基，氨基，C_1-6烷硫基，鹵，氰基，羥基，氨基甲酰基，羧基，C_1-6鏈烷?；?，三氟甲基和硝基；

R³是C_1-6烷基，苯基，C_1-6烷氧基，C_1-6烷硫基，C_1-6鏈烷?；被珻_1-6烷氨基，二C_1-6烷氨基，鹵素，三氟甲基或氰基；

n是0，1或2，

本發明包含

(a)式(Ⅱ)化合物同式(Ⅲ)化合物反應：

式中：R¹，R²，R³和n如同式(Ⅰ)中所定義，X是可由胺基取代的基團；

(b)對于R²為C_1-6烷基，C_3-6環烷基，C_3-6環烷基C_1-6烷基或苯基C_1-6烷基的式(Ⅰ)化合物，式(Ⅲ)化合物同式(Ⅴ)化合物反應：

式中R¹，R³和n如同式(Ⅰ)中所定義，R^2′是C_1-6烷基，C_3-6環烷基，C_3-6環烷基C_1-6烷基或苯基C_1-6烷基，X是離去基團；

(c)還原式(Ⅵ)化合物

式中R¹，R²，R³和n如同式(Ⅰ)所定義，R⁴是氫或氮保護基；

(d)對R¹是C_2-6烷基，C_3-6環烷基C_1-6烷基或任意取代的苯基C_1-6烷基的式(Ⅰ)化合物，烷基化式(Ⅶ)化合物

式中R²、R³和n如同式(Ⅰ)所定義，R⁴是氫或一個保護基；

(e)氧化式(Ⅷ)化合物

式中R¹、R²、R³和n如同式(Ⅰ)所定義，R⁴是氫或氮保護基；

如需要可進行下列步驟，

去除任何保護基團；

把基團R¹轉換成另一種類基團的R¹；

形成藥物上可接受的鹽。

2、根據權利要求1的方法，其中R²是一個取代的苯基。

3、根據權利要求2的方法，其中R²是在苯環2位上單個取代的苯基。

4、根據權利要求3的方法，其中n是1和R³是C_1-6烷基或C_1-6烷氧基。