[其他]治療動脈粥樣硬化的方法和基質組合物

無效

• 申請號: 87106235
• 申請日: 1987-09-10
• 公開（公告）號: CN87106235A
• 公開（公告）日: 1988-05-18
• 發明（設計）人: 斯坦利·J·杜德里克
• 申請（專利權）人: 杜德里克醫學研究基金有限公司
• 主分類號: A61K31/195
• 分類號: A61K31/195
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 齊曉惠

1、制備一種可降低血漿膽固醇水平和扭轉與動脈粥樣硬化有關的動脈斑垢沉積和血管壁變性情況的抗動脈粥樣硬化劑的方法，此劑含有生物活性氨基酸，該方法的步驟包括：

(A)將占所說的生物活性氨基酸總重量的大約3%-10%重量的異亮氨酸與大約3%-10%重量的亮氨酸與大約2.5%-7.5%重量的賴氨酸與大約2.5%-7.5%重量的蛋氨酸與大約3%-10%重量的苯丙氨酸與大約1%-4%重量的蘇氨酸與大約1%-3%重量的色氨酸與大約3%-10%重量的纈氨酸與大約2%-20%重量的丙氨酸與大約7%-20%重量的精氨酸與大約1%-4%重量的組氨酸與大約0%-10%重量的脯氨酸與大約0%-8%重量的絲氨酸與大約0%-1%重量的酪氨酸與大約0%-10%重量的甘氨酸與大約0%-6%重量的谷氨酸與大約0%-6%重量的天冬氨酸與大約0%-1%重量的半胱氨酸相結合，所說氨基酸最好是從醋酸鹽、氯化化物鹽和鹽酸鹽中選擇出的任何一種結晶形式的鹽。

(B)平衡在所說鹽中所使用的離子；并

(C)在藥劑中加入非毒性的有機化合物以調節PH值，使其在人血的PH范圍之內。

2、權項1的方法，其中所說氨基酸以下列的重量相結合：

占所說生物活性氨基酸總重量的大約4%-10%重量的異亮氨酸與大約5%-10%重量的亮氨酸與大約4.5%-6.5%重量的賴氨酸與大約3.5%-5.5%重量的蛋氨酸與大約4.5%-7.5%重量的苯基丙氨酸與大約2%-3.5%重量的蘇氨酸與大約1%-2.5%重量的色氨酸與大約4%-9%重量的纈氨酸，與大約7%-16%重量的丙氨酸與大約9%-18%重量的精氨酸與大約1.5%-3.5%重量的組氨酸與大約4.5%-8.5%重量的脯氨酸與大約2.5%-6.5%重量的絲氨酸與大約0%-1%重量的酪氨酸與大約3%-8%重量的甘氨酸與3.5%-5.5%重量的谷氨酸與大約2%-4%重量的天冬氨酸與大約0%-1%重量的半胱氨酸。

3、權項1或2的方法，其中加入的精氨酸量占所說的生物活性氨基酸總重量的重量百分比最大。

4、權項1，2或3的方法，其中所說生物活性氨基酸含有它們的左旋轉形式。

5、制備一種含有活性抗動脈粥樣硬化劑并用于治療動脈粥樣硬化的組合物方法，其步驟包括：

（A）將生物活性氨基酸中至少下列幾種氨基酸異亮氨酸，亮氨酸，纈氨酸和精氨酸以有效的劑量相結合;并且

（B）另加入非毒性有機化合物在人血PH值范圍之內調節所說組合物的PH值;

將所說組合物以水溶液的形式非腸道給藥在有效期間可降低血漿膽固醇含量，扭轉與動脈粥樣硬化有關的動脈斑垢沉淀及血管壁變性，將精氨酸加入到所說組合物中的重量是占所說生物活性氨基酸總重量的最大百分比。

6、權項5的方法，其中賴氨酸，蛋氨酸，苯丙氨酸，蘇氨酸，色胺酸和組氨酸是進一步加到所說組合物中去的。

7、權項5或6的方法，其中丙氨酸，脯氨酸，絲氨酸，酪氨酸，甘氨酸，谷氨酸，天冬氨酸與半胱氨酸是進一步加到組合物中去的。

8、權項5，6或7的方法，其中所說的生物活性氨基酸是選自它們的左旋結晶形式。