[其他]含乙炔苯基的視黃酸衍生物的生產

無效

• 申請號: 87106553
• 申請日: 1987-09-22
• 公開（公告）號: CN87106553A
• 公開（公告）日: 1988-05-11
• 發明（設計）人: 洛山法·A·S·陳德拉勒拿
• 申請（專利權）人: 阿勒根公司
• 主分類號: C07C69/614
• 分類號: C07C69/614;C07C69/78;C07C69/606;C07C63/06
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 林玉貞

1、一種制造式I化合物的方法：

式中n為0-5而A為氫，低級烷基，COOR其中R為低級烷基，-CH₂OH的醚或酯；或-CHO的縮醛衍生物，其方法包括使式Ⅱ與式Ⅲ化合物于四-三苯膦鈀存在下的適當溶劑中進行反應

式中n為0-5而A為氫，低級烷基，COOR，-CH₂OH的醚或酯，或=CHO之縮醛衍生物。

2、根據權利要求1的方法，其中A為COOR而n為0-3。

3、根據權利要求2的方法，其中化合物為：

4-〔4′-（2″，6″，6″-三甲基環己-1″-烯基）-丁-3′-烯-1′-炔基〕苯甲酸乙酯;3-〔4′-（2″，6″，6″-三甲基環己-1″-烯基）-丁-3′-烯-1′-炔基〕苯甲酸乙酯;

2-〔4′-（2″，6″，6″-三甲基環己-1″-烯基）-丁-3′-烯-1′-炔基〕苯甲酸乙酯;

4-〔4′-（2″，6″，6″-三甲基環己-1″-烯基）-丁-3′-烯-1′-炔基〕苯基乙酸乙酯;或

3-（4-〔4′-（2″，6″，6″-三甲基環己-1″-烯基-丁-3′-烯-1′-炔基〕苯基）丙酸乙酯。

4、一種制造式Ⅰ化合物的方法

式中n為0-5而A為-COOH或其藥物上可接受的鹽，-CH₂OH，或-CHO，其方法包括水解式Ⅰ的化合物。

式中A為COOR而R為低級烷基，-CH₂OH的醚或酯，或-CHO的縮醛衍生物。

5、根據權利要求4的方法，其中n為0-3而A為-COOH或其藥物上可接受的鹽。

6、根據權利要求5的方法，其中化合物為：4-〔4′-（2″，6″，6″-三甲基環己-1″-烯基）-丁-3′-烯-1′-炔基〕苯甲酸。

7、根據權利要求5及6的方法，其中水解劑為堿。

8、一種制造式Ⅰ化合物的方法

式中n為0-5而A為-COOH或其藥物上可接受的鹽，-CH₂OH或-CHO，其方法包括

同系化作用如式Ⅰ的化合物，當n為0-4而A為COOH，或

當A為COOH時轉化酸為鹽;或

當A為COOH時轉化酸為酯;或

當A為COOH時轉化酸為酰胺;或

當A為COOH時還原酸為醇或醛;或

當A為-CH₂OH時氧化醇為醛。