[其他]對動物腸部釋放生物活性物質的微粒制劑

無效

• 申請號: 87106794
• 申請日: 1987-08-26
• 公開（公告）號: CN87106794A
• 公開（公告）日: 1988-06-29
• 發明（設計）人: 索馬斯·科·薩·英格
• 申請（專利權）人: 索馬斯·科·薩·英格
• 主分類號: A61K9/14
• 分類號: A61K9/14;A61K37/48;A61K47/00
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 顧柏棣

1、具有一個含一種或多種固著形式生物活性物質藥心的微粒制劑，藥心包封在水溶性膜中并涂以腸溶層，該腸溶層含有一種堿溶、酸不溶的聚合物或一種高分子量聚合物，該聚合物的結構取代有或含有脂肪酸或其他能被腸液溶解物質的窗孔。

2、權利要求1所述的微粒制劑，其中藥心含有固著在凝膠基質中的（多種）生物活性物質。

3、權利要求2所述的微粒制劑，其中凝膠基質由K-角叉藻聚糖、明膠、藻酸鹽、纖維素或其衍生物，或者形成凝膠的合成聚合物構成。

4、權利要求1、2或3所述的微粒制劑，其中微粒尺寸在25-500μm之間。

5、權利要求1至4中任一項所述的微粒制劑，其中微粒尺寸在50-350μm之間。

6、權利要求1至5中任一項所述的微粒制劑，其中生物活性物質選自含有醫用及獸醫用化合物、酶、維生素、蛋白質、疫苗或氨基酸的組。

7、權利要求6所述的微粒制劑，其中生物活性物質包括鐵、鋅或鉀以及這些金屬的鹽、維生素B₁₂、核黃素、蛋氨酸、β-半乳糖苷酶或菠蘿蛋白酶。

8、權利要求1至7中任一項所述的微粒制劑，其中脂肪酸膜含C_12-24的脂肪酸。

9、權利要求1至8中任一項所述的微粒制劑，其中水溶性膜為明膠。

10、權利要求1至9中任一項所述的微粒制劑，其中堿溶、酸不溶性聚合物為乙酸鄰苯二甲酸纖維素。

11、權利要求1至10中任一項所述的微粒制劑，其中高分子量聚合物為甲基丙烯酸丁酯。

12、權利要求1至11中任一項所述的微粒制劑的生產方法，該方法包括步驟：

（a）將一種或一種以上生物活性物質固著在藥心內，

（b）將固著的生物活性物質制成微粒，

（c）用水溶性物理阻擋層包封微粒，以及

（d）將步驟（c）的微粒或涂覆一種堿溶、酸不溶性聚合物，或涂覆一種高分子量聚合物，該聚合物的結構取代有或含有脂肪酸的窗孔或其他能被腸液溶解物質的窗孔。

13、一種增進斷奶動物，尤其是豬生長的方法，該方法包括給動物服有效量的權利要求1至11中任一項所述的微粒制劑，其中藥心含有固著的β-半乳糖苷酶。

14、一種治療仔豬腹瀉的方法，該方法包括給仔豬服有效治療量的本發明微粒制劑，其中藥心含有固著的β-半乳糖苷酶或一種蛋白酶。

15、權利要求14所述的腹瀉治療方法，其中蛋白酶是菠蘿蛋白酶。