[其他]旋光丙酮衍生物及其制備方法

無效

• 申請號: 87106871
• 申請日: 1987-10-09
• 公開（公告）號: CN87106871A
• 公開（公告）日: 1988-06-08
• 發明（設計）人: 塩沢明;石川道雄;杉村秀夫;成田和久;山本裕高;逆井武次;大朏和男;藏重修二
• 申請（專利權）人: 日本化藥株式會社
• 主分類號: C07D207/09
• 分類號: C07D207/09;A61K31/40
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 王杰,張元忠

1、一種旋光2-甲基-1-(4-三氟甲基苯基)-3-吡咯烷-1-丙酮和其一種藥用鹽。

2、根據權利要求1所述的丙酮和其藥用鹽，其中的旋光化合物是l-異構物。

3、一種制備旋光2-甲基-1-（4-三氟甲基苯基）-3-吡咯烷-丙酮的方法，其特征是使dl-2-甲基-1-（4-三氟甲基苯基）-3-吡咯烷-丙酮與旋光乙酰苯胺乙酸或旋光羥基二丁酸反應，以生成兩種對比非對映鹽。然后對該鹽進行光學離析處理，使沉積出的結晶非對映鹽分解，以離析出旋光2-甲基-1-（4-三氟甲基苯基）-3-吡咯烷-1-丙酮。

4、依據權利要求3所述的方法，其中的旋光乙酰苯胺基乙酸是L-異構物，旋光羥基二丁酸是D-異構物和最終目的旋光產物是l-異構物。

5、根據權利要求3所述的方法，其中的光學離析用溶劑是從酮類、醇類和脂族羧酸烷基酯中選出的至少一種溶劑。

6、根據權利要求3所述的方法，其中的光學離析用溶劑是乙酸乙酯。

7、根據權利要求3所述的方法，其中在光學離析中的結晶沉積時間約為1～150小時，結晶沉積溫度約為0～70℃。

8、根據權利要求3所述的方法，其中沉積結晶非對映鹽的分解是在0～50℃下的堿的水溶液中進行的。