[其他]1，3-二取代咪唑鹽

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 87107148
• 申請(qǐng)日: 1987-09-30
• 公開（公告）號(hào): CN87107148A
• 公開（公告）日: 1988-05-18
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 赫爾穆特·林克
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 霍夫曼-拉羅奇有限公司
• 主分類號(hào): C07D233/48
• 分類號(hào): C07D233/48;A61K31/415
• 代理公司: 中國(guó)專利代理有限公司
• 代理人: 林玉貞

1、一種制備通式Ⅰ化合物的方法，

其中，符號(hào)Q表示亞芳基或雜亞芳基；基團(tuán)-NR¹R²表示堿性氨基基團(tuán)；R³表示氫，低級(jí)烷基，低級(jí)羥烷基，低級(jí)烷氧烷基，低級(jí)鹵代烷基，低級(jí)烷硫基，低級(jí)烷氧基或基團(tuán)-(A)n-Ra；R⁴表示飽和或部分不飽和的低級(jí)碳?xì)浠鶊F(tuán)，堿性氨基基團(tuán)或基團(tuán)-N=CRc-Rb，-CHRcRd，-NH-CHRcRd，-NH-Co-Re或-CHRc-CO-Re；R⁵表示氫，低級(jí)烷基，低級(jí)羥烷基，低級(jí)烷氧烷基、低級(jí)鹵代烷基，芳基或稠合苯環(huán)；R⁶表示氫或低級(jí)烷基；Ra和Rb各表示芳基，雜芳基或堿性氨基基團(tuán)；Rc表示氫或低級(jí)烷基；Rd表示芳基或雜芳基；Re表示氫，飽和或部分不飽和的經(jīng)氧原子任意連接的低級(jí)碳?xì)浠鶊F(tuán)，或者，經(jīng)低級(jí)烷基任意連接的芳基，雜芳基或堿性氨基基團(tuán)；A表示1，2-亞乙烯基或低級(jí)亞烷基；

n表示數(shù)字0或1；虛線表示另外一個(gè)雙鍵。

該方法包括將通式Ⅱ的化合物用濃的堿金屬碳酸氫鹽水溶液處理。

其中R¹，R²，R³，R⁴，R⁵，R⁶，Q及虛線具前述含意，Y表示一個(gè)陰離子。

2、根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中使用飽和碳酸氫鹽溶液。

3、根據(jù)權(quán)利要求1或2的方法，其中使用碳酸氫鈉溶液。

4、根據(jù)權(quán)利要求1-3中任意一項(xiàng)的方法，其中反應(yīng)在有機(jī)溶劑存在下進(jìn)行。

5、根據(jù)權(quán)利要求1-4中任意一項(xiàng)的方法，其中Y是一個(gè)鹵化物陰離子。

6、根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中R³表示低級(jí)烷基。

7、根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中R³表示基團(tuán)-（A）_n-Ra。

8、根據(jù)權(quán)利要求7的方法，其中n表示數(shù)字0，Ra表示未取代的苯基或一個(gè)單、雙或三取代的苯基，取代基有低級(jí)烷基，低級(jí)烷氧基，低級(jí)烷硫基，鹵素，硝基及二（低級(jí)烷基）氨基。

9、根據(jù)權(quán)利要求8的方法，其中Ra表示未取代的苯基或被低級(jí)烷基，低級(jí)烷氧基或鹵素單取代的苯基。

10、根據(jù)權(quán)利要求7的方法，其中n表示數(shù)字1，A表示1，2-亞乙烯基，Ra表示基團(tuán)-NRR′，R和R′各自表示氫或低級(jí)烷基，或與氮原子一起表示五元或六元飽和雜環(huán)，該雜環(huán)可隨意被一個(gè)或兩個(gè)低級(jí)烷基取代且含有一個(gè)或兩個(gè)氮原子或一個(gè)氮原子和一個(gè)氧或硫原子作為雜原子。

11、根據(jù)權(quán)利要求10的方法，其中R和R′各表示低級(jí)烷基或連同氮原子一起表示4-嗎啉基或1-哌啶基。

12、根據(jù)權(quán)利要求1及6-11中任意一項(xiàng)的方法，其中R⁵表示氫。

13、根據(jù)權(quán)利要求1及6-12中任意一項(xiàng)的方法，其中R⁴表示基團(tuán)-N＝CR⁶-Q-NR′R²。

14、根據(jù)權(quán)利要求1及6-12中任意一項(xiàng)的方法，其中R⁴表示基團(tuán)-N＝CRc-Rb

15、根據(jù)權(quán)利要求14的方法，其中Rc表示氫。

16、根據(jù)權(quán)利要求14或15的方法，其中Rb表示未取代的苯基或單，雙或三取代的苯基，取代基有低級(jí)烷基，低級(jí)烷氧基，低級(jí)烷硫基，鹵素及硝基。

17、根據(jù)權(quán)利要求1及6-16中任意一項(xiàng)的方法，其中Q表示1，4-亞苯基，該亞苯基可被低級(jí)烷基及低級(jí)烷氧基單或雙取代。

18、根據(jù)權(quán)利要求17的方法，其中Q表示1，4-亞苯基。

19、根據(jù)權(quán)利要求1及6-18中任意一項(xiàng)的方法，其中R¹和R²各表示低級(jí)烷基。

20、根據(jù)權(quán)利要求1及6-19中任意一項(xiàng)的方法，其中R⁶表示氫。