[其他]1，3-二取代咪唑鹽

無效

• 申請號: 87107148
• 申請日: 1987-09-30
• 公開（公告）號: CN87107148A
• 公開（公告）日: 1988-05-18
• 發明（設計）人: 赫爾穆特·林克
• 申請（專利權）人: 霍夫曼-拉羅奇有限公司
• 主分類號: C07D233/48
• 分類號: C07D233/48;A61K31/415
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 林玉貞

本發明涉及一類新的具有如下通式的咪唑鎓碳酸氫鹽：

其中，符號Q表示亞芳基或雜亞芳基，基團-NR¹R²代表堿性氨基基團，R³表示氫，低級烷基，低級羥烷基，低級烷氧烷基，低級鹵代烷基，低級烷硫基，低級烷氧基或基團-（A）n-Ra，R⁴表示飽和或部分不飽和的低級碳氫基團，堿性氨基基團或基團-N＝CRc-Rb，-CHRcRd，-NH-CHRcRd，-NH-CO-Re或-CHRc-CO-Re，R⁵表示氫，低級烷基，低級羥烷基，低級烷氧烷基，低級鹵代烷基，芳基或稠合苯環，R⁶表示氫或低級烷基，Ra和Rb各表示芳基、雜芳基或堿性氨基基團，Rc表示氫或低級烷基，Rd表示芳基或雜芳基，Re表示氫，飽和的或部分不飽和的經氧原子任意連接的低級碳氫基團;或者，經低級烷基任意連接的芳基，雜芳基或堿性氨基基團，A表示1，2-亞乙烯基或低級亞烷基，n表示數字0或1，虛線表示另外的一個雙鍵。

與這些新化合物相應的可作藥用的鹽類具有有價值的藥理性質。特別是它們具有抗菌，抗真菌，殺原蟲和（或）抗蠕蟲的性質。具有通式Ⅰ的上述化合物可以經簡單和廉價的方法，用以制造可作藥用的，特別是水溶性的鹽類。

本發明的目的是：式Ⅰ化合物本身;它們的制備方法;制造相應的可作藥用鹽類的方法;以及應用這些化合物生產可作藥用的相應的鹽類。

術語“低級”是指最多具有7個碳原子，最好為4個碳原子的殘基或化合物。術語“烷基”，單獨用或結合用，如“烷基”，“烷氧基”，和“烷硫基”，是指直鏈或支鏈的飽和碳氫殘基，如甲基，乙基，正丙基，異丙基，正丁基，仲丁基，異丁基和叔丁基。

術語“飽和或部分不飽和碳氫基團”是指開鏈和環狀基團以及它們的結合體。飽和的或部分不飽和的低級碳氫基團的例子有：低級烷基如甲基，乙基，丙基，異丙基，仲丁基和異丁基;低級鏈烯基如2-丙烯基，2-丁烯基，3-丁烯基和2-甲基-2-丙烯基;被低級烷基任意取代的低級環烷基如環丙基，環戊基，2-甲基環戊基，環己基和3-甲基-環己基;被低級烷基任意取代的低級環烯基如3-環戊烯基，1-甲基-3-環戊烯基和3-環己烯基;被低級環烷基或環烯基取代的低級烷基或鏈烯基如環丙基甲基，環丙基乙基，環戊基甲基，環己基甲基，2-環己烯基甲基和3-環丙基-2-丙烯基。優選的低級碳氫基團是飽和的。低級烷基和低級環烷基，尤其是低級烷基，是特別好的低級碳氫基團。

術語“芳基”是指碳環芳香基團，優選的是單或雙環的，即苯基和萘基，尤其是苯基。這些基團可被一個，兩個或三個取代基任意取代，這些取代基包括堿性氨基，低級烷基，低級烷氧基，低級烷硫基，低級烷酰基，低級烷氧羰基，芳基（特別是苯基），鹵素，三氟甲基，羥基，硝基和氰基。這些基團最好是未被取代的或被一，二或三個取代基所取代的，取代基包括低級烷基，低級烷氧基，低級烷硫基，鹵素，硝基和二（低級烷基）氨基。

術語“亞芳基”是指帶有兩個自由價鍵的碳環芳香基團，優選的是單或雙環基團，即亞苯基和亞萘基，尤其是1，4或1，2亞苯基，特別是1，4亞苯基。這些基團可被一或二個取代基所取代，取代基包括低級烷基，低級烷氧基，低級烷硫基，低級烷酰基，低級烷氧羰基，芳基（尤其是苯基），鹵素，三氟甲基，羥基，硝基和氰基。它們最好是未被取代的。

術語“雜芳基”是指雜環芳香基團，優選的是單或雙環基團，尤其是五-或六-元芳雜環，它們可以和苯環任意稠合，或者，被一個、二個或三個取代基任意取代，取代基包括堿性氨基，低級烷基，低級烷氧基，低級烷硫基，低級烷酰基，低級烷氧羰基，芳基（尤其是苯基），鹵素，三氟甲基，羥基，硝基和氰基。五元芳香雜環最好含有一個氧原子或硫原子、或亞氨基作為雜環的成員;并且，可任意地再另有一個或二個氮原子。六元芳香雜環最好含有一個，二個或三個氮原子作為雜環的成員。

術語“雜亞芳基”是指帶有兩個自由價鍵的雜環芳香基團，優選的是單或雙環基團，尤其是帶有兩個自由價鍵的五元和六元芳香雜環，它們可以是和苯環任意稠合的，或是被一個或二個取代基所取代的，取代基包括低級烷基，低級烷氧基，低級烷硫基，低級烷酰基，低級烷氧羰基，芳基（尤其是苯基），鹵素，三氟甲基，羥基，硝基和氰基。

術語“鹵素”是指氟、氯、溴、碘四種形式。