[其他]喹啉羧酸的制法

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 87107230
• 申請(qǐng)日: 1987-12-02
• 公開（公告）號(hào): CN87107230A
• 公開（公告）日: 1988-07-06
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 邁克爾·普賴斯
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 拜爾公司
• 主分類號(hào): C07D401/10
• 分類號(hào): C07D401/10;C07D413/10;C07D471/08;C07D417/10;C07D471/04;C07D405/14
• 代理公司: 中國(guó)專利代理有限公司
• 代理人: 楊松堅(jiān)

1、制備式(I)化合物的方法，

其中R¹表示甲基，乙基，丙基，異丙基，環(huán)丙基，乙烯基，2-羥基乙基，2-氟代乙基，甲氧基，氨基，甲基氨基，二甲基氨基，乙基氨基，苯基，4-氟苯基，2，4-二氟苯基，

R²表示CN或COOR²，

其中R²代表氫，C₁-C₄烷基或(5-甲基-2-氧代-1，3-二氧雜環(huán)戊烯-4-基)-甲基，或者是

R²表示CON(C₁-C₄-烷基)₂，

R³表示一環(huán)氨基，例如：

其中R⁴表示氫，C₁-C₄烷基，2-羥基乙基，烯丙基，炔丙基，2-氧代-丙基，3-氧代丁基，苯甲酰甲基，甲酰基，CFCl₂-S-，CFCl₂-SO₂-，CH₃O-CO-S-，芐基，4-氨基芐基或

R⁵表示氫或甲基，

R⁶表示氫，C₁-C₄烷基，苯基或芐氧基甲基，

R⁷表示氫，氨基，甲基氨基，乙基氨基，氨基甲基，甲基氨基甲基，乙基氨基甲基，二甲基氨基甲基，羥基或羥基甲基，以及

R⁸表示氫，甲基，乙基或氯，或者是

R³表示下列集團(tuán)：

其中R⁹和R¹⁰可以相同也可以不同，可表示氫或者是帶支鏈或不帶支鏈的C₁-C₁₂烷基，烯基或炔基，并且可任意地被下列集團(tuán)所取代，如羥基，烷氧基，烷基巰基或二烷基氨基(其中各烷基具1至3個(gè)碳原子)，腈基，烷氧羰基(其中烷氧部分具1至4個(gè)碳原子)，或是芳基、雜芳基，或者是表示C₃-C₆環(huán)烷基，

X表示鹵素特別是表示氟或氯，或硝基，C₁-C₄烷基磺酰基，C₁-C₄烷基磺酰氧基，以及

A表示N或C-R¹¹，

其中R¹¹表示氫，鹵素如氟、溴或氯，甲基，或硝基，以及

R⁶和R¹可一起構(gòu)成下列橋式結(jié)構(gòu)：

所述方法的特征在于，將下列式(Ⅱ)化合物與下列各式的胺類反應(yīng)，反應(yīng)中不用加溶劑，溫度在20-200℃之間，需要時(shí)可加壓下反應(yīng)。

式(Ⅱ)中，R¹，R²，A和X具上述定義，

Y表示鹵素特別是氟或氯，或是硝基，C₁-C₄烷基磺酰基或C₁-C₄磺酰氧基，

所述胺類是：

其中R⁴，R⁵，R⁶，R⁷，R⁸，R⁹，R¹⁰和R¹¹具上述定義。

2、按照權(quán)利要求1的方法，其特征在于，式（Ⅱ）化合物與胺按照1∶1至1∶50的比例反應(yīng)。

3、按照權(quán)利要求1的方法，其特征在于，式（Ⅱ）化合物與胺按照1∶2至1∶10的比例反應(yīng)。

4、按照權(quán)利要求1至3的方法，其特征在于，式（Ⅱ）化合物于80-180℃溫度下與胺反應(yīng)。

5、按照權(quán)利要求1至3的方法，其特征在于，式（Ⅱ）化合物于120-160℃溫度下與胺反應(yīng)。

6、按照權(quán)利要求1至5的方法，其特征在于，不需加溶劑而使1-環(huán)丙基-7-氯-6-氟-1，4-二氫-4-氧代-3-喹啉羧酸與哌嗪反應(yīng)。