[其他]頭孢烯衍生物及其中間體的制備方法

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 87107610
• 申請(qǐng)日: 1987-10-12
• 公開（公告）號(hào): CN87107610A
• 公開（公告）日: 1988-06-01
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 神谷卓;內(nèi)藤俊彥;根木茂人;小松雄毅;甲斐康信;中村隆晴;杉山功;町田善正;野本誠(chéng)一郎;紀(jì)藤恭輔;勝政;山內(nèi)博
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 衛(wèi)材株式會(huì)社
• 主分類號(hào): C07D501/24
• 分類號(hào): C07D501/24;C07D519/00;A61K31/545
• 代理公司: 中國(guó)專利代理有限公司
• 代理人: 羅宏

1、下式表示的3-丙烯基頭孢烯衍生物或其可供藥用的鹽之制備方法，

其中R₁代表氟取代的低級(jí)烷基或氰基取代的低級(jí)烷基，A代表環(huán)狀或非環(huán)狀的銨基團(tuán)，該方法包括：將下式的化合物或其鹽與式A′的化合物或它的鹽反應(yīng)，

其中，R₁與上述意義相同，X代表一囟原子；該化合物中所說的氨基和1或羧基可保護(hù)基所保護(hù)，然后，亦可除去保護(hù)基，

其中式A′代表相應(yīng)于A的胺，并且該化合物中的功能團(tuán)能被保護(hù)基所保護(hù)。

2、根據(jù)權(quán)利要求1所述3-丙烯基頭孢烯衍生物或其可供藥用的鹽之制備方法，其中，A代表下式的非環(huán)狀的銨基團(tuán)：

其中R₂，R₃和R₄相同或不同，并分別代表選自下列基團(tuán)：低級(jí)烷基，羥基取代的低級(jí)烷基，氨甲酰基取代的低級(jí)烷基，氰基取代的低級(jí)烷基，氨基，（低級(jí)烷基）羰基氨基取代的低級(jí)烷基，氨磺酰氨基羰基取代的低級(jí)烷基，（低級(jí)烷基）磺酰氨基羰基取代的低級(jí)烷基，（低級(jí)烷基）氨基羰基取代的低級(jí)烷基，羥基和氨甲酰基取代的低級(jí)烷基，羥基和羥基（低級(jí)烷基）氨基羰基取代的低級(jí)烷基，（低級(jí)烷氧基）氨基羰基取代的低級(jí)烷基，羥基氨基羰基取代的低級(jí)烷基，羰基（低級(jí)烷基）氨基羰基取代的低級(jí)烷基，羥基（低級(jí)烷基）氨基羰基取代的低級(jí)烷基，（低級(jí)烷基）氨基取代的低級(jí)烷基，羧酸根（低級(jí)烷基）雙（低級(jí)烷基）銨取代的低級(jí)烷基，（低級(jí)烷基）氨基取代的低級(jí)烷基，（低級(jí)烷基）氨基和羥基取代的低級(jí)烷基，脲基、羥基和羧基取代的低級(jí)烷基，羥基和氨甲酰基取代的低級(jí)烷基，低級(jí)烷氧基取代的低級(jí)烷基，雙（低級(jí)烷基）氨基羰基取代的低級(jí)烷基，雙氨甲酰基取代的低級(jí)烷基，雙〔羥基（低級(jí)烷基）〕氨基羰基取代的低級(jí)烷基，雙羥基取代的低級(jí)烷基，三羥基取代的低級(jí)烷基，雙〔羥基（低級(jí)烷基）〕氨基取代的低級(jí)烷基，氨基取代的低級(jí)烷基，氧代一低級(jí)烷基，雙一低級(jí)烷氨基取代的低級(jí)烷基，5元雜環(huán)取代的低級(jí)烷基，其中所說的雜環(huán)代表吡唑基，咪唑基，惡二唑基，或四唑基，或者

A代表下式之一的環(huán)狀銨基團(tuán)，

其中R₅為一選自如下基團(tuán)的基團(tuán)：低級(jí)烷基，氨甲酰基取代的低級(jí)烷基，氨基取代的低級(jí)烷基，羥基取代的低級(jí)烷基，羧基取代的低級(jí)烷基，氰基取代的低級(jí)烷基，二羥基取代的低級(jí)烷基和脲基取代的低級(jí)烷基，

上述的環(huán)銨基，在其環(huán)上亦可含有一個(gè)或多個(gè)選自如下基團(tuán)的取代基：羥基取代的低級(jí)烷基，羥基，甲酰基，磺基，羧基取代的低級(jí)烷基，氨甲酰基，氨磺酰基，羧基，肟基取代的低級(jí)烷基，亞氨基取代的低級(jí)烷基，雙〔羥基（低級(jí)烷基）〕氨基氨甲酰基，羥基（低級(jí)烷基）氨基氨甲酰基，氨基，嗎啉代羰基，羧基（低級(jí)烷氧基）取代的低級(jí)烷基，羧基低級(jí)烷硫基及低級(jí)烷基。

3、根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的3-丙烯基頭孢烯衍生物之制備方法，其中R₁代表氟甲基或其可供藥用的鹽。

4、根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的3-丙烯基頭孢烯衍生物之制備方法，其中R₁代表氰甲基或其可供藥用的鹽。

5、下式化合物或其鹽的制備方法：

其中R₁代表氟取代的低級(jí)烷基或氰基取代的低級(jí)烷基，X代表一囟原子，該化合物中，所說的氨基和/或羧基可用保護(hù)基所保護(hù)，該方法包括，將下式的化合物，或其活化酸衍生物或其鹽，

其中R₁與上述意義相同，該化合物中，所述的氨基可被保護(hù)基所保護(hù)，與下式的化合物或其鹽反應(yīng)，

其中，X與上述意義相同，在該化合物中，所說的羧基可被保護(hù)基所保護(hù)，

然后，亦可除去保護(hù)基和/或?qū)⒇对愚D(zhuǎn)變?yōu)槠渌对印?/p>

6、制備下式的化合物或其鹽的方法，在該化合物中，所說的氨基和/或羧基可被保護(hù)基所保護(hù)，

該制備方法包括：

（1）將下式化合物，或它的鹽與囟代氟甲烷反應(yīng)，然后，亦可脫去保護(hù)基，

其中所說的氨基和羧基已用保護(hù)基所保護(hù);或者

（2）將下式化合物或其鹽，在該化合物中所說的氨基可被保護(hù)基保護(hù)，在堿存在下進(jìn)行水解，然后亦可除去保護(hù)基。