[其他]頭孢烯衍生物及其中間體的制備方法無效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 87107610 | 申請(qǐng)日： | 1987-10-12 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN87107610A | 公開（公告）日： | 1988-06-01 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 神谷卓;內(nèi)藤俊彥;根木茂人;小松雄毅;甲斐康信;中村隆晴;杉山功;町田善正;野本誠一郎;紀(jì)藤恭輔;勝政;山內(nèi)博 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 衛(wèi)材株式會(huì)社 |
| 主分類號(hào)： | C07D501/24 | 分類號(hào)： | C07D501/24;C07D519/00;A61K31/545 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 頭孢 衍生物 及其 中間體 制備 方法 | ||
本發(fā)明涉及到可用作抗菌劑的新穎的頭孢烯衍生物。更具體地說，本發(fā)明涉及到3-丙烯基頭孢烯衍生物。本發(fā)明還提供了3-丙烯基頭孢烯衍生物的制備方法，抗菌劑，3-丙烯基頭孢烯衍生物的中間體以及這些中間體的制備方法。
帶有銨基的頭孢烯衍生物已經(jīng)從日本公開特許公報(bào)號(hào)174，387/83;198，490/83;130，295/84;172，493/84;219，292/84;97，983/85;197，693/85;5，084/86等中得知。
特別是，在其3位上帶有銨丙烯基的頭孢烯衍生物，類似于本發(fā)明的化合物，已經(jīng)在日本公開特許公報(bào)號(hào)172，493/84和5，084/86中得到公開。
本發(fā)明者發(fā)現(xiàn)在其3位上帶有銨丙烯基和在其7位側(cè)鏈上帶有一氟取代的低級(jí)烷氧亞氨基或一氰基取代的低級(jí)烷氧亞氨基的頭孢烯衍生物，具有非常好的抗菌活性，因此導(dǎo)致了本發(fā)明的完成。
本發(fā)明的一個(gè)目的，就是提供新穎的作為抗菌劑的頭孢烯衍生物;它們的制備方法;含有這些化合物的藥物組合物;這些衍生物的中間體;以及這些中間體的制備方法。
本發(fā)明是關(guān)于下式（Ⅰ）的3-丙烯基頭孢烯衍生物及其可供藥用的鹽：
其中R1代表氟取代的低級(jí)烷基或氰基取代的低級(jí)烷基，A代表一環(huán)狀或非環(huán)狀的銨基團(tuán)。作為式（Ⅰ）中由R1表示的氟取代的低級(jí)烷基的說明性實(shí)例，可以提及的有：氟甲基，二氟甲基、2-氟乙基、2，2-二氟乙基、2，2，2-三氟乙基、1-氟乙基、2-氟丙基、1-（氟甲基）-2-氟乙基、3-氟丙基等等，以氟甲基為最優(yōu)。
關(guān)于在式（Ⅰ）中由R1表示的氰基取代的低級(jí)烷基，可以有氰甲基，2-氰乙基，3-氰丙基等等。
作為在式（Ⅰ）中由A表示的非環(huán)狀的銨基團(tuán)，可以提及的為下式表示的基團(tuán)：
其中，R2、R3和R4可以相同或不同，并分別表示選自下列基團(tuán)的基團(tuán)：低級(jí)烷基、羥基取代的低級(jí)烷基、氨基甲酰基取代的低級(jí)烷基，氰基取代的低級(jí)烷基，氨基、（低級(jí)烷基）羰酰氨基取代的低級(jí)烷基，氨磺酰基氨基羰基取代的低級(jí)烷基，（低級(jí)烷基）磺酰氨基羰基取代的低級(jí)烷基，（低級(jí)烷基）氨基羰基取代的低級(jí)烷基，羥基和氨基甲酰基取代的低級(jí)烷基、羥基和羥基（低級(jí)烷基）氨基羰基取代的低級(jí)烷基，（低級(jí)烷氧基）氨基羰基取代的低級(jí)烷基、羥氨羰酰基取代的低級(jí)烷基、羰基（低級(jí)烷基）氨羰酰基取代的低級(jí)烷基、羥基（低級(jí)烷基）氨羰酰基取代的低級(jí)烷基、（低級(jí)烷基）氨基取代的低級(jí)烷基、羧酸酯（低級(jí)烷基）二（低級(jí)烷基）銨取代的低級(jí)烷基，（低級(jí)烷基）氨取代的低級(jí)烷基，（低級(jí)烷基）氨基和羥基取代的低級(jí)烷基、脲基、羥基、羧基取代的低級(jí)烷基，羥基和氨基甲酰基取代的低級(jí)烷基，低級(jí)烷氧基取代的低級(jí)烷基，二（低級(jí)烷基）氨羰基取代的低級(jí)烷基，二氨基甲酰基取代的低級(jí)烷基，雙〔羥基（低級(jí)烷基）〕氨羰基取代的低級(jí)烷基，二羥基取代的低級(jí)烷基，三羥基取代的低級(jí)烷基，雙〔羥基（低級(jí)烷基）〕氨基取代的低級(jí)烷基，氨基取代的低級(jí)烷基，氧取代低級(jí)烷基，二低級(jí)烷基取代的低級(jí)烷基，5員雜環(huán)取代的低級(jí)烷基，其中該雜環(huán)代表吡唑基，咪唑基，噁二唑基或四唑基。
此外，式（Ⅰ）中由A表示的環(huán)狀的銨基團(tuán)，可以包括，例如，下式表示的基團(tuán)：
其中，R5表示選自下列基團(tuán)的基團(tuán)：低級(jí)烷基、氨基甲酰基取代的低級(jí)烷基，氨基取代的低級(jí)烷基，羥基取代的低級(jí)烷基，羧基取代的低級(jí)烷基、氰基取代的低級(jí)烷基、二羥基取代的低級(jí)烷基和脲基取代的低級(jí)烷基。
所述環(huán)狀銨基團(tuán)可以在其環(huán)上帶有一個(gè)或多個(gè)選自下列基團(tuán)的取代基：羥基取代的低級(jí)烷基、羥基、甲酰基、磺酸基、羧基取代的低級(jí)烷基，氨基甲酰基、氨磺酰基，羧基，肟基取代的低級(jí)烷基、亞氨基取代的低級(jí)烷基，雙〔羥基（低級(jí)烷基）〕氨基氨基甲酰基、羥基（低級(jí)烷基）氨基氨基甲酰基、氨基、嗎啉代羰基、羧基（低級(jí)烷氧基）取代的低級(jí)烷基、羧基（低級(jí)烷硫基）取代的低級(jí)烷基和低級(jí)烷基基團(tuán)。
對(duì)于式（Ⅰ）中的A（R2-R5）的定義中的低級(jí)烷基可以包括含1-4個(gè)碳原子的烷基，諸如甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基及叔丁基。
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