[其他]二氫吡啶抗變應性劑和抗炎性劑

無效

• 申請號: 87107723
• 申請日: 1987-11-07
• 公開（公告）號: CN87107723A
• 公開（公告）日: 1988-05-18
• 發明（設計）人: 凱爾溫·庫珀;彼得·愛德華·克羅斯;邁克爾·喬納森·弗雷;肯尼思·理查森
• 申請（專利權）人: 菲澤有限公司
• 主分類號: C07D401/12
• 分類號: C07D401/12;C07D401/14;C07D417/14;A61K31/44;//;21190;23504)
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 林玉貞

1、一種制備式(Ⅰ)化合物及其藥物學上可接受的鹽的方法

式中R是苯基或選自硝基、鹵基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、芳基(C₁-C₄烷氧基)、C₁-C₄烷硫基、C₁-C₄烷基磺酰基、羥基、三氟甲基和氰基的一個或多個取代基所取代的苯基；R¹和R²各自為氫或C₁-C₆烷基或R¹、R²與其相連的氮原子連結組成吡咯烷基、哌啶子基、嗎啉基、哌嗪基、N-(C₁-C₄烷基)哌嗪基或N-(C₂-C₄鏈烷醇基)哌嗪基；或R²是氫或C₁-C₄烷基而R¹是CN、C₃-C₇環烷基、芳基、雜芳基或選自C₃-C₇環烷基、C₁-C₄烷氧羰基、芳基和雜芳基的一個或多個取代基所取代的C₁-C₄烷基；R³是OH、C₁-C₆烷氧基、芳基(C₁-C₄烷氧基)或NR⁴R⁵其中，R⁴和R⁵各自為H或C₁-C₆烷基或R⁴、R⁵與其相連的氮原子連結組成吡咯烷基、哌啶子基、嗎啉基、哌嗪基或N-(C₁-C₄烷基)哌嗪基；Y是2至8個碳原子的鏈烯基，該鏈烯基可以是至少具有2個碳原子的直鏈或支鏈，在鏈中，X與氧原子連結；X是任意被選自C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、鹵素、CF₃和CN的一個或多個取代基所取代的苯并咪唑-1-基或苯并咪唑-2-基；

該方法包括使下式的化合物進行反應，并可任意組成該反應產物的藥物學上可接受的鹽，

其中R、R¹、R²、R³、Y和X如前所定義。

2、根據權利要求1的方法，其中R是2-氯苯基。

3、根據權利要求1或2的方法，其中R³是乙氧基或異丙氧基。

4、根據前述任何一項權利要求的方法，其中Y是-（CH₂）₂-，X是2-甲基苯并咪唑-1-基。

5、根據權利要求1至3的其中一項權利要求的方法，其中Y是-（CH₂）₃-，X是1-甲基苯并咪唑-2-基。

6、根據前述任何一項權利要求的方法，其中R²是H，R¹是叔丁基、吡啶-2-基、噻唑-2-基、噁唑-5-基或5-甲基噻二唑-2-基。