[其他]3-芳氧基-3-取代的丙胺

無效

• 申請號: 87108175
• 申請日: 1987-12-18
• 公開（公告）號: CN87108175A
• 公開（公告）日: 1988-07-06
• 發明（設計）人: 戴維·韋恩·羅伯遜;汪大衛;約瑟夫·赫爾曼·魯新斯基
• 申請（專利權）人: 伊萊利利公司
• 主分類號: C07D333/20
• 分類號: C07D333/20;C07D307/52;C07D277/28;C07D213/38;C07C93/06
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 楊九昌

1、制備式(Ⅰ)的化合物及其可用作藥物的酸加成鹽的方法，

其中R¹是C₅～C₇環烷基，噻吩基、鹵代噻吩基、(C₁～C₄烷基)噻吩基，呋喃基，吡啶基或噻唑基；

R²和R³各自獨立地是氫或甲基；

R⁴獨立地是鹵素、C₁～C₄烷基、C₁～C₃烷氧基或三氟甲基；

R⁵獨立地是鹵素、C₁～C₄烷基或三氟甲基；

m是0，1或2；

n是0或1；

該方法包括：

(A)將式R¹-CHCH₂CH₂NR²R³

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的化合物與式Y-Ar試劑在能使含羥基化合物足以產生陰離子的強堿存在下進行反應，其中R¹，R²，R³及Ar同權利要求1中的定義，而X和Y中一個是羥基，另一個是易離去基團；或是

(B)使式(Ⅰ)的化合物(其中R²和R³均為甲基)去甲基，以便得到其中R和R中一個是氫而另一個是甲基的式(Ⅰ)的化合物；

(C)如果必要時，在反應(A)或(B)之后有選擇地進行成鹽作用，以形成可作藥用的酸加成鹽。

2、權利要求1的方法，其中Ar是

3、權利要求1或2的方法，其中R¹是噻吩基。

4、權利要求1到3中任何一項的方法，其中R²和R³之一是氫，另一個是甲基。

5、權利要求1制備N-甲基-3-（1-萘氧基）-3-（2-噻吩基）丙胺或其可作藥用的酸加成鹽的方法。

6、權利要求5制備（+）-立體異構體的方法。

7、權利要求6制備（+）-N-甲基-3-（1-萘氧基）-3-（2-噻吩基）丙胺馬來酸鹽的方法。