[其他]用作支氣管擴張藥的二吡唑類化合物

無效

• 申請號: 88100343
• 申請日: 1988-01-26
• 公開（公告）號: CN88100343A
• 公開（公告）日: 1988-08-31
• 發明（設計）人: 利·托爾尼奧·邁克爾·E;彼特·諾頓·P
• 申請（專利權）人: 默里爾多藥物公司
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;//;23100)
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 齊曉慧

1、制備式(Ⅰ)所示化合物的方法，該法包括將式(Ⅲ)所示的肼與式(Ⅳ)所示的1，3-二酮在-惰性溶劑中加熱進行反應，然后(a)可將R₃為芐基的產物在液氨中用鈉處理得R₃為氫的相應產物；(b)當R₁或R₃為氫時，可將產物在-惰性溶劑例如二甲基甲酰胺中用氫化鈉和碘甲烷處理，得R₁或R₃為甲基的相應化合物；(c)當Z′是-CH₂CH₂-時，將產物用鈀炭催化劑脫氫，得Z為-CH₂CH-的產物。

式(Ⅰ)中R₁、R₂、R₃和R₄分別為氫或甲基，且R₁和R₃位于它們各自所處環中的一個氮原子上，另一個氮則以雙鍵與鄰近的碳原子相連；虛線表明存在兩個共軛雙鍵，該雙鍵的特定位置由R₁或R₂取代基的位置所決定；Z為-CH=CH-或-[C_nH_(2n-q)(CH₃)_q]-，其中n為1、2或3；q為0、1或2；以及C_nH_(2n-q)為一直鏈亞烷基；

式(Ⅲ)中R₁為氫或甲基；

式(Ⅳ)中R₂和R₄分別為氫或甲基，R₃為氫、甲基或芐基，且R₃位于吡唑環內一個氮原子上，另一個氮則以雙鍵與鄰近的碳相連；虛線表明存在兩個共軛雙鍵，該雙鍵的特定位置由R₃取代基的位置來決定；Z′為-[C_nH_(2n-q)(CH₃)_q]-，其中n為1、2或3，q為0、1或2。

2、根據權利要求1用于制備式（Ⅴ）所示化合物的方法，該法包括將式（Ⅲ）所示的肼與式（Ⅵ）所示的1，3-二酮在一惰性溶劑中加熱進行反應，然后（a）可將R₂為芐基的產物在液氨中用鈉處理，得相應R₂為氫的產物;（b）當R₁或R₃為氫時，可將產物在一惰性溶劑例如二甲基甲酰胺中用氫化鈉和碘甲烷處理，得相應R₁或R₃為甲基的化合物。

式（Ⅴ）中R₁、R₂、R₃和R₄分別為氫或甲基，R₁和R₃位于它們各自所處環內的一個氮原子上，而另一個氮則以雙鍵與鄰近碳原子相連，該雙鍵的特定位置可由R₁或R₃取代基的位置來決定;n為1、2或3;

式（Ⅲ）中R₁為氫或甲基

式（Ⅵ）中R₂和R₄分別為氫或甲基，R₃為氫、甲基或芐基，且R₃位于吡唑環內的一個氮原子上，而另一個氮則以雙鍵與鄰近的碳原子相連;虛線表明存在兩個共軛雙鍵，且該雙鍵的特定位置由R₃取代基的位置所決定;n為1、2或3。