[其他]N-雜環-N-(4-哌啶基)酰胺和藥物的組成物以及這類化合物的應用方法

無效

• 申請號: 88100563
• 申請日: 1988-02-02
• 公開（公告）號: CN88100563A
• 公開（公告）日: 1988-08-17
• 發明（設計）人: 杰羅姆·R·貝格里;H·肯尼思·斯潘塞
• 申請（專利權）人: BOC公司
• 主分類號: C07D211/58
• 分類號: C07D211/58;A61K31/445
• 代理公司: 上海專利事務所
• 代理人: 全永留

1、一種如下分子式的化合物：

它的旋光異構體和/或藥物學可接受的酸加成鹽，其特征在于該分子式中：R是具有4～10個環原子數原子的飽和或不飽和的雜環狀環系統，環原子中包含1～3個氮原子，0～1個硫原子或氧原子，所述的雜環狀環系統或不被取代的或被取代的，其中取代基是從由鹵素，低級烷基，低級烷氧基，鹵代低級烷基，低級烷基硫代或它們的組合所組成的基團中選出的，R¹是呋喃基或噻吩基或低級烷氧低級烷基；R²是苯基低級烷基。

2、如權利要求1所述的化合物，其特征在于分子式中的R是吡咯基，哌啶基，吡啦基（Pyzazyl），嗎啡酚基，吡啶基，嘧啶基，三唑基，吲唑基，吲哚基，喹啉基，苯并噁唑基，苯并異噁唑基，苯并噻唑基，苯并異噻唑基，或苯并噻二唑基，所有這些基團都可不被取代或被取代，取代基是從由鹵素或低級烷基所構成的基團中選擇出來的;R¹是2～6個碳原子數的呋喃基或噻吩基或低級烷氧基低級烷基;R²是苯基低級烷基。

3、如權利要求2所述的化合物，其特征在于它包括N-（4-甲基-吡啶-2-基）-N-[1-（2-苯乙基）-4-哌啶基）-2-糠酰胺。

4、如權利要求2所述的化合物，其特征在于它包括N-（2，1，3-苯并噻二唑-4-基）-N-[1-（2-苯乙基）-4-哌啶基）]-3-糠酰胺。

5、如權利要求2所述的化合物，其特征在于它包括N-（2-吡啦基（Pyrazyl）-N-[1-（2-苯乙基）-4-哌啶基]-2-糠酰胺。

6、如權利要求2所述的化合物，其特征在于它包括N-（2-氯-吡啶-3-基）-N-[1-（2-苯乙基）-4-哌啶基]-3-糠酰胺。

7、如權利要求2所述的化合物，其特征在于它包括N-（1-哌啶基）-N-[1-（2-苯乙基）-4-哌啶基]-2-糠酰胺。

8、如權利要求2所述的化合物，其特征在于它包括N-（2-氯-嘧啶-4-基）-N-[1-（2-苯乙基）-4-哌啶基]-2-糠酰胺。

9、如權利要求2所述的化合物，其特征在于它包括N-（4-氯-嘧啶-6-基）-N-[1-（2-苯乙基）-4-哌啶基]-3-糠酰胺。

10、如權利要求2所述的化合物，其特征在于它包括N-（2-嘧啶基）-N-[1-（2-苯乙基）-4-哌啶基]-2-糠酰胺。

11、如權利要求2所述的化合物，其特征在于它包括N-（2-嘧啶基）-N-[1-（2-苯乙基）-4-哌啶基]-甲氧乙酰胺。

12、如權利要求1所述的化合物，其特征在于它包括N-（3-吡啶基）-N-[1-（2-苯乙基）-4-哌啶基]-2-糠酰胺。

13、一種麻醉性拮抗劑和/或止痛藥的組成物，它包括一種非毒性的藥物上可接受的載體和治療有效數量的如下述分子式的化合物：

它的旋光異構體和/或藥物學可接受的酸加成鹽，其特征在于在分子式中;R是具有4～10個環狀環原子的飽和或不飽和的雜環狀環系統，環原子中包含1～3個氮原子，0～1個硫原子或氧原子，所述雜環狀環系統可不被取代或被取代，其中取代基是從鹵素，低級烷基，低級烷氧基，鹵代低級烷基，低級硫代烷基，或它們的組合物中選擇出來的;R¹是呋喃基或三唑基或低級烷氧基低級烷基;R²是苯基低級烷基。

14、如權利要求13所述的組成物，其特征在于在分子式中，R是吡咯基，哌啶基，吡啦基（Pyrazyl），嗎啡酚基，吡啶基，嘧啶基，三唑基，吲唑基，吲哚基，喹啉基，苯并噁唑基，苯并異噁唑基，苯并異噻唑基，苯并噻唑基，或苯并噻二唑基，所有這些基可是不被取代或被從下列基團中選擇出來的一個或一個以上的取代基取代，所述基團是指含有鹵素或低級烷基的基團，R¹是呋喃基或噻吩基，2～6個碳原子數的低級烷氧低級烷基;R²是苯基低級烷基。

15、如權利要求13所述的組成物，其特征在于它包括N-（4-甲基-吡啶-2-基）-N-[1-（2-苯乙基）-4-哌啶基）-2-糠酰胺。