[其他]4-乙酰氧基-3-羥乙基氮雜環(huán)丁-2-酮衍生物的制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 88100764
• 申請日: 1988-02-15
• 公開（公告）號: CN88100764A
• 公開（公告）日: 1988-08-31
• 發(fā)明（設計）人: 佐田功;菅和憲;上山升;松本慎吾;大橋武久;渡邊清
• 申請（專利權(quán)）人: 鐘淵化學工業(yè)株式會社
• 主分類號: C07D205/08
• 分類號: C07D205/08
• 代理公司: 中國國際貿(mào)易促進委員會專利代理部
• 代理人: 唐躍

1、一個通式為(Ⅱ)的4-乙酰氧基-3-羥乙基氮雜環(huán)丁-2-酮衍生物的制備方法：

式中R¹為羥基的保護基該方法將通式為(Ⅰ)的β-內(nèi)酰胺化合物在堿和催化劑存在下，與乙酸酐反應。

式中R¹如上定義，R²、R³和R⁴相同或不同，為含有1到6個碳原子的低級烷基或芳烷基。催化劑選自有機強酸、無機酸、路易斯酸、通式為(Ⅳ)的酰囟化合物、通式為(Ⅴ)的磺酰囟化合物以及通式為(Ⅵ)的化合物。

式中R⁸為烷基、芳烷基或苯基，X為囟素原子。

式中R⁹為烷基、芳烷基或苯基，X為囟素原子。

式中R¹⁰為含有1到6個碳原子的低級烷基或苯基，X¹為囟素原子或三氟甲磺酰氧基，n為1到4的整數(shù)。

2、權(quán)利要求1中的方法，其中R¹為通式（Ⅲ）

中的基團，式中R⁵、R⁶和R⁷相同或不同，各為一含有1到6個碳原子的低級烷基，并且R⁵、R⁶和R⁷不都是一個碳原子。

3、權(quán)利要求1中的方法，其中R¹為叔丁基二甲基硅基。

4、權(quán)利要求1中的方法，其中R¹為異丙基二甲基硅基。

5、權(quán)利要求1中的方法，其中R¹為二甲基-（1，1，2-三甲基丙基）硅基。

6、權(quán)利要求1中的方法，其中R¹為二甲基-（1，2-二甲基丙基）硅基。

7、權(quán)利要求1中的方法，其中R²、R³和R⁴相同，并且均為甲基。

8、權(quán)利要求1中的方法，其中所提到的有機強酸為有機磺酸。

9、權(quán)利要求8中的方法，其中所提到的有機磺酸為對甲苯磺酸或三氟甲磺酸。

10、權(quán)利要求1中的方法，其中所提到的有機強酸為三氟乙酸。

11、權(quán)利要求1中的方法，其中所提到的有機強酸為三氯乙酸。

12、權(quán)利要求1中的方法，其中所提到的無機酸為氯化氫或磷酸。

13、權(quán)利要求1中的方法，其中所提到的路易斯酸為三氟化硼或三氯化硼。

14、權(quán)利要求1中的方法，其中所提到的酰囟化物為乙酰氯。

15、權(quán)利要求1中的方法，其中所提到的磺酰囟化物為對甲苯磺酰氯。

16、權(quán)利要求1中的方法，其中所提到的通式為（Ⅵ）的化合物是三甲基氯硅烷。

17、權(quán)利要求1中的方法，其中所提到的通式為（Ⅵ）的化合物是三甲基碘硅烷。

18、權(quán)利要求1中的方法，其中所提到的通式為（Ⅵ）的化合物是三甲基硅基三氟甲磺酸酯。

19、權(quán)利要求1中的方法，其中所提到的堿為吡啶。

20、權(quán)利要求1中的方法，其中所提到的堿為甲基吡啶。