[其他]藥物片劑、藥物粒劑及其制備方法

無效

• 申請號: 88101104
• 申請日: 1988-03-02
• 公開（公告）號: CN88101104A
• 公開（公告）日: 1988-12-21
• 發明（設計）人: 瑪格里莎·奧爾索夫;萊昂納德斯·威廉姆斯·特奧多拉斯·德波爾;皮特·約翰內斯·阿克布姆
• 申請（專利權）人: 吉斯特-布羅卡迪斯公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K9/20;A61K31/43;A61K47/00
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 齊曉慧

1、一種藥物片劑，該片劑含兩性β-丙酰胺抗菌素和作為崩解劑的纖維素即微晶纖維素或微細纖維素或兩者的混合物和取代的羥丙基纖維素。

2、權利要求1所述的片劑，該片劑含24-70重量%，最好43-60%的纖維素和2-20重量%，最好7-10重量%的低取代的羥丙基纖維素，該百分數均基于抗菌素的重量。

3、權利要求1或2中所述的片劑，其特征在于片中有0重量%至0.1重量%的濕粘合物質，該百分數均基于抗菌素的重量。

4、權利要求1-3中任何一項所述的片劑，其特征在于它含占片劑總重量20-70重量%，最好50-65重量%的抗菌素物質。

5、藥物顆粒，該顆粒含有兩性β-丙酰胺抗菌素和纖維素，即微晶纖維素或微細纖維素或兩者的混合物，和含有0重量%至0.5重量%以下的濕粘合物，該百分數均基于抗菌素的重量。

6、權利要求5的顆粒，特征在于它含占抗菌素重量的0重量%至0.1重量%的濕粘合物質。

7、權利要求5或6所述的顆粒，其特征在于它含占抗菌素重量的20-50重量%，最好35-45重量%的纖維素。

8、制備含兩性β-丙酰胺抗菌素顆粒的方法，該方法包括

（a）將抗菌素與微晶纖維素或微細纖維素或兩者混合物和水混合，將所得到的濕料塊制粒，

（b）將顆粒磨碎、干燥、再磨、篩分。

9、權利要求7所述的方法，其特征在于制粒的混合物含占抗菌素重量20-50重量%，最好35-45重量%的纖維素。

10、權利要求7-9中任何一項所述的方法，其特征在于制粒的混合物含占抗菌素重量0重量%至少于0.1重量%的濕粘合物質。

11、制備含兩性β-丙酰胺抗菌素片劑的方法，該方法包括

（a）將權利要求5-7中任一項的顆粒或用權利要求8-10中任一項方法制備的顆粒與作為崩解劑的微晶纖維素、第二種崩解劑和選擇用的其他賦形劑混合，

（b）權利要求11所述的方法，其特征在于制片的混合物含占混合物總重50-65重量%的抗菌素。

12、權利要求11所述的方法，其特征在于制片的混合物含占混合物總重50-65重量%的抗菌素。

13、權利要求11或12所述的方法，其特征在于第二種崩解劑是低取代的羥丙基纖維素。

14、權利要求11或12所述的方法，其特征在于第二種崩解劑是交聯的聚乙烯吡咯烷酮。

15、權利要求11-14中任何一項所述的方法，其特征在于將顆粒與抗菌素重量4-20重量%，最好8-15重量%的纖維素混合。

16、權利要求11-15中任何一項所述的方法，其特征在于將顆粒與占抗菌素重量Z-20重量%，最好7-10重量%的低取代的羥丙基纖維素或交聯的聚乙烯吡咯烷酮混合。