[其他]哌嗪基-雜環化合物

無效

• 申請號: 88101642
• 申請日: 1988-03-01
• 公開（公告）號: CN88101642A
• 公開（公告）日: 1988-09-14
• 發明（設計）人: 約翰·亞當斯·洛;阿瑟·亞當·內格爾
• 申請（專利權）人: 美國輝瑞有限公司
• 主分類號: C07D215/04
• 分類號: C07D215/04;C07D215/06;C07D277/22;C07D277/32;C07D263/56;C07D263/58;C07D233/70;C07D209/12;C07D417/12;A61K31/495
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 楊九昌

1、一種制備下式的化合物或其可用作藥物的酸加成鹽的方法

式中Ar是任選地被氟、氯、三氟甲基、甲氧基、氰基或硝基取代的萘基；喹啉基；6-羥基-8-喹啉基；異喹啉基；喹唑啉基；苯并異噻唑基或它的氧化物或二氧化物，它們各個可任選地被氟、氯、三氟甲基、甲氧基、氰基或硝基取代；苯并噻唑基；苯并噻二唑基；苯并三唑基；苯并噁唑基；苯并噁唑酮基；吲哚基；任選地被一個或兩個氟原子取代的2，3-二氫化茚基；任選地被1-三氟甲基苯基取代的3-吲唑基或2，3-二氮雜萘基；

n是1或2；而

X和Y一起連到苯環上而形成喹啉基；2-羥基喹啉基；苯并噻唑基；2-氨基苯并噻唑基；苯并異噻唑基；吲唑基；2-羥基吲唑基；吲哚基；螺[環戊烷-1，3′-二氫吲哚基]；任選地被一至三個(C₁-C₃)烷基、或一個氯、氟原子或苯基取代的羥基吲哚基，這個苯基又可任選地被一個氯或氟原子取代；苯并噁唑基；2-氨基苯并噁唑基；苯并噁唑酮基；2-氨基苯并噁唑啉基；苯并噻唑酮基；苯并咪唑酮基；或苯并三唑基。本方法的特征在于式Ⅱ的哌嗪基

(式中Ar的定義如前)與式Ⅲ的化合物反應

式中X和Y的定義如前而Hal是氟、氯、溴或碘。

2、根據權利要求1的方法，其特征在于X和Y一起與苯相連接而形成苯并噁唑酮基或羥基吲哚。

3、根據權利要求1或2的方法，其特征在于Ar是萘基而n等于1。

4、根據權利要求1或2的方法，其特征在于Ar是苯并異噻唑基而n等于1。