[其他]低毒性藥物類脂制劑

無效

• 申請號: 88101864
• 申請日: 1988-03-05
• 公開（公告）號: CN88101864A
• 公開（公告）日: 1988-09-28
• 發明（設計）人: 勞倫斯·博奈;皮斯特·拉·卡利斯;安東尼·加·德寧;安德魯·斯·詹諾夫;約翰·杰·基恩斯;羅伯特·克利姆;查肯;羅伯特·帕·倫肯;托馬斯·馬登;喬爾·波特諾夫
• 申請（專利權）人: 利普索姆公司
• 主分類號: A61K47/00
• 分類號: A61K47/00;A61K9/00
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 王巍

1、一種形成含有藥物和類脂的HDLC或脂質體的方法，包括以下步驟：

a.形成至少含有一種類脂的脂質體；

b.將藥物懸浮在酸化的乙醇中；以及

c.混合步驟b的藥物懸浮液和步驟a的脂質體。

2、按權利要求1所述的方法，其中藥物含量約5摩爾%

3、按權利要求2所述的方法生成的脂質體。

4、按權利要求2所述的方法，其中藥物含量約25摩爾%

5、一種制備含有HDLC的組合物的方法，包括以下步驟：

a.在中等極性的有機溶劑中溶解至少一種類脂;

b.將藥物溶解在一種生物相容的有機溶劑中;以及

c.把a步驟的溶液與b步驟的溶液混合

6、按權利要求5所述的方法，其中藥物含量的范圍約為25～50摩爾%之間。

7、一種制備含有HDLC的組合物的方法，包括以下步驟：

a.在一個中等極性的有機溶劑中溶解至少一種類脂;

b.將藥物溶解在一種有機溶劑中;

c.混合步驟a的溶液與步驟b的溶液;以及

d.將上述步驟c得到的混合物進行脫水。

8、一種制備HDLC的方法，包括以下步驟：

a.在一種中等極性的有機溶劑中溶解至少一種類脂;

b.將藥物溶解在一種生物相溶的有機溶劑中;

c.將a步驟的產物與b步驟的產物混合;

d.將減壓下從上述c步驟的混合物中蒸發溶劑至產生干燥的類脂薄膜;以及

e.將一種含水溶液加入到步驟d的薄膜中。

9、一種制備HDLC的方法，包括以下步驟：

a.將藥物溶解在一種生物相容的有機溶劑中;

b.在一種中等極性的有機溶劑中溶解至少一種類脂，并將其與步驟a的溶液相混合;

c.在上述a和b的混合溶液中加入一種水溶液并在減壓下蒸發溶劑主形成糊狀;以及

d.將水溶液加上上述步驟c的糊狀物中。

10、一種形成HDLC的方法，包括用MLV工藝形成一種含有兩性霉素B和7∶3摩爾比的DMPC∶DMPG制劑的步驟，并加熱該制劑。

11、按權利要求10所述的方法，其中兩性霉素B的含量為約25～約50摩爾%。

12、按權利要求11所述的方法，其中制劑在約60℃被加熱約10分鐘。

13、通過解讀HDLC制劑的吸收譜和測量其峰的強度耒確定HDLC毒性的方法。

14、一種制備包括HDLC脂質體的組合物的方法，該方法包括以下步驟：

a.將藥物懸浮于一種水溶液中;

b.將類脂懸浮于一種水溶液中;

c.將步驟a和b的產物混合;以及

d.在該類脂的相變溫度或高于該相變溫度下，對步驟c的產物進行保溫。

15、按權利要求14所述的方法，其中將藥物通過聲波處理懸浮于水溶液中。