[其他]喹啉羧酸衍生物和含有它們的抗菌劑

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 88101987
• 申請日: 1988-04-07
• 公開（公告）號: CN88101987A
• 公開（公告）日: 1988-11-09
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 田口雅裕;近藤裕鄉(xiāng);井上喜雅;川畑吉弘;本悟郎
• 申請（專利權(quán)）人: 鐘紡株式會(huì)社
• 主分類號: C07D513/16
• 分類號: C07D513/16;A61K31/44;//;22100;26500;27700)
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 王巍

1、一種用式(Ⅰ)表示的喹啉羧酸衍生物或它的藥物上可接受的鹽：

其中Z為，其中R¹為氫原子或低級烷基、R²為羥基或低級烷基和R³為氫原子、羥基或氨基。

2、按權(quán)利要求1的化合物，其中Z為選自包括1-哌嗪基、4-甲基-1-哌嗪基、3-甲基-1-哌嗪基、4-羥基-1-哌嗪基、1-吡咯烷基、3-羥基-1-吡咯烷基和3-氨基-1-吡咯烷基的基團(tuán)。

3、按權(quán)利要求1的化合物，它是9，1-環(huán)氧亞甲基-7-氟-8-（4-甲基-1-哌嗪基）-5-氧代-5H-噻唑并[3，2-a]喹啉-4-羧酸。

4、按權(quán)利要求1的化合物，它是9，1-環(huán)氧亞甲基-8-（4-甲基-1-哌嗪基-5-氧代-5H-噻唑并[3，2-a]喹啉-4-羧酸·鹽酸鹽。

5、按權(quán)利要求1的化合物，它是9，1-環(huán)氧亞甲基-7-氟-8-（1-哌嗪基）-5-氧代-5H-噻唑并[3，2-a]喹啉-4-羧酸。

6、按權(quán)利要求1的化合物，它是9，1-環(huán)氧亞甲基-7-氟-8-（1-哌嗪基）-5-氧代-5H-噻唑并[3，2-a]喹啉-4-羧酸·鹽酸鹽·1/2水合物。

7、按權(quán)利要求1的化合物，它是9，1-環(huán)氧亞甲基-7-氟-8-（3-甲基-1-哌嗪基）-5-氧代-5H-噻唑并[3，2-a]喹啉-4-羧酸·1/4水合物。

8、按權(quán)利要求1的化合物，它是9，1-環(huán)氧亞甲基-7-氟-8-（4-羥基-1-哌嗪基）-5-氧代-5H-噻唑并[3，2-a]喹啉-4-羧酸·1/4水合物。

9、按權(quán)利要求1的化合物，它是9，1-環(huán)氧亞甲基-7-氟-8-（1-吡咯烷基）-5-氧代-5H-噻唑并[3，2-a]喹啉-4-羧酸。

10、按權(quán)利要求1的化合物，它是9，1-環(huán)氧亞甲基-7-氟-8-（3-羥基-1-吡咯烷基）-5-氧代-5H-噻唑并[3，2-a]喹啉-4-羧酸。

11、按權(quán)利要求1的化合物，它是9，1-環(huán)氧亞甲基-7-氟-8-（3-氨基-1-吡咯烷基）-5-氧代-5H-噻唑并[3，2-a]喹啉-4-羧酸·鹽酸鹽·1/2水合物。

12、一種抗菌組合物，包括將作為活性組份的有效量的式（Ⅰ）羧酸衍生物或它的藥物上可接受的鹽與常規(guī)的藥物上可接受的載體或稀釋劑相混合。

其中Z為其中R¹為氫原子或低級烷基、R²為羥基或低級烷基和R³為氫原子、羥基或氨基。

13、一種如權(quán)利要求1所述的式（Ⅰ）化合物的制備方法，該方法包括：

（A）式（Ⅱ）化合物與環(huán)胺ZH或它的酸加成鹽（其中Z如上述定義）反應(yīng)：

（B）式（Ⅲ）化合物與環(huán)胺ZH或它的酸加成鹽（其中Z如上述定義）反應(yīng)：

（c）當(dāng)Z是3-氨基-1-吡咯烷基時(shí)，將式（Ⅳ）化合物進(jìn)行水解：

其中R如上述定義。

14、一種如下式（Ⅱ）表示的喹啉羧酸衍生物：

其中R為氫原子或低級烷基。

15、一種如下式（Ⅲ）表示的喹啉羧酸衍生物：

其中R為氫原子或低級烷基。