[其他]制備泰樂菌素和10，11，12，13-四氫泰樂菌素衍生物的方法無效
| 申請號： | 88102128 | 申請日： | 1988-04-13 |
| 公開（公告）號： | CN88102128A | 公開（公告）日： | 1988-12-21 |
| 發明（設計）人： | 阿瑪利亞·納蘭德亞;布茲達·蘇斯科維克;斯羅布丹·德約切克;耐文卡·羅普塔爾 | 申請（專利權）人： | 普利瓦藥物;化學;食品;化妝工業勞聯公司 |
| 主分類號： | C07H17/08 | 分類號： | C07H17/08;A61K31/70 |
| 代理公司： | 中國國際貿易促進委員會專利代理部 | 代理人： | 李瑛 |
| 地址： | 南斯拉夫*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 制備 菌素 10 11 12 13 四氫泰樂 衍生物 方法 | ||
1、一種制備具有下式的泰樂菌素的10，11，12，13-四氫泰樂菌素的衍生物的方法：
其中R表示CHO，CH2OH，CH=NOH或CH(OCH3)2，
R1表示H，
R2表示OH或者
R1+R2表示=O或=NOH，
R3表示米卡洛基或氫原子，
～～表示單鍵或雙鍵，
該方法包括(A)用一種貴重金屬催化劑，在醇中對泰樂菌素，雷洛霉素，9-脫氧-9-羥基泰樂菌素及其4′-脫米卡洛基化合物進行催化加氫，溫度為室溫，氫氣壓為0.2～0.5兆帕，然后可任意選用下述方法：
(B)用一種絡合金屬氫化物，在室溫下以及混合的醇的磷酸鹽緩沖劑或(任選)無水醇中，對所得的10，11，12，13-四氫泰樂菌素或4′-脫米卡洛基泰樂菌素中的醛基或酮基分別進行選擇性還原，通過縮醛化將醛基暫時保護起來，然后水解該縮醛，還可以采用下述方法：
(C)用鹽酸胲或其酸加成鹽在0～100℃下及有機堿或無機堿存在下，經一步或二步對泰樂菌素，雷洛霉素，9-脫氧-9-羥基泰樂菌素及其4′-脫米卡洛基化合物，或上述A和B法得到的產物進行肟化。
2、根據權利要求1的方法，步驟B中醛基的縮醛化在一種低級脂肪醇中及催化量有機酸的存在下進行。
3、根據權利要求1的方法，步驟B中縮醛的水解在水溶液中及催化量有機酸或無機酸的存在下進行。
4、根據權利要求1的方法，步驟C中用1當量鹽酸胲和過量吡啶，于醇中氮氣流下進行一步肟化。
5、根據權利要求1的方法，步驟C中用1當量鹽酸胲在回流溫度下對分離出的權利要求4的產物進行肟化。
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