[其他]作為C17-20裂解酶抑制劑的17β-(環丙氧基)雄甾-5-烯-3β-醇及相關化合物無效
| 申請號： | 88102175 | 申請日： | 1988-04-21 |
| 公開（公告）號： | CN88102175A | 公開（公告）日： | 1988-11-16 |
| 發明（設計）人： | 邁克爾R·安杰斯洛;托馬斯R·布朗 | 申請（專利權）人： | 默里爾多藥物公司 |
| 主分類號： | C07J1/00 | 分類號： | C07J1/00 |
| 代理公司： | 中國國際貿易促進委員會專利代理部 | 代理人： | 唐躍 |
| 地址： | 美國俄*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 作為 c17 20 裂解 抑制劑 17 環丙氧基 雄甾 相關 化合物 | ||
【權利要求書】：
1、制備下式化合物的方法，
式中R是氫或甲基，Y是氫或C1-C4烷基，而Q是：
其中Z是氫或是有1-10個碳原子的鏈烷酰基，或者是其中的鏈烷酰基部分含有至多4個碳原子的環戊烷鏈烷酰基或苯鏈烷酰基，該方法包括使下式的乙烯基醚：
(式中R和Y定義如上，A是保護基)與希蒙斯-史密斯試劑反應，然后脫去3位上的保護基，接著再有選擇地：
(a)利用異丙醇鋁將3-羥基化合物氧化為相應的3-酮基-△4-化合物，或者
(b)用適當的酰基氯使3-羥基酯化，得到相應的酯。
2、權利要求1所述的制備下式化合物的方法，
式中R是氫或甲基，Y是氫或C1-4烷基，該方法包括使下式的乙烯基醚，
（其中R和Y定義如上，而且A是保護基）與希蒙斯-史密斯試劑反應，然后脫去保護基。
3、權利要求1所述的制備17β-（環丙氧基）雄甾-5-烯-3β-醇的方法，該方法包括使3β-（叔丁基二甲基甲硅烷氧基）-17β-乙烯氧基雄甾-5-烯與二碘甲烷和鋅銅偶反應，然后用氟化四丁銨處理脫去甲硅烷基保護基。
4、權利要求1所述的制備17β-（環丙氧基）雄甾-4-烯-3-酮的方法，該方法包括使3β-（叔丁基二甲基甲硅烷氧基）-17β-乙烯氧基雄甾-5-烯與二碘甲烷和鋅銅偶反應，然后用氟化四丁銨處理脫去甲硅烷基保護基，接著用異丙醇鋁氧化。
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