[其他]二氫吡啶衍生物無效
| 申請號： | 88102381 | 申請日： | 1988-04-21 |
| 公開（公告）號： | CN88102381A | 公開（公告）日： | 1988-11-09 |
| 發明（設計）人： | 戴維·阿爾克;彼得·愛德華·克羅斯 | 申請（專利權）人： | 菲澤有限公司 |
| 主分類號： | C07D211/90 | 分類號： | C07D211/90;A61K31/44 |
| 代理公司： | 中國專利代理有限公司 | 代理人： | 王巍 |
| 地址： | 英國*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
| 權利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 二氫吡啶 衍生物 | ||
1、一種制備式(Ⅰ)化合物及其藥物上可接受的酸加成鹽的方法，
式中R為任意取代的芳基或雜芳基，R1和R2各自為C1-C4烷基或2-甲氧乙基，X為O或S，Y為-CH=CH-或-C≡C-，Z為-CHR5OH、-CONH2、-CO2R6、其中R5為H、C1-C4烷基或芳基，R6為H或C1-C4烷基，R3和R4分別為H或C1-C4烷基，或R3和R4同與之連接的氮原子一起形成5元或6元環，任意地含一種或多種選自N、O或S的雜原子；但當Y為-C≡C，則Z不是CO2(C1-C4)烷基，該方法包括：在強堿存在下，于適宜溶劑中，將式(Ⅱ)的炔
式中R、R1、R2和X如前所定義
同二氧化碳、式R5CHO的醛或式
式中R3、R4和R5如前所定義
的化合物反應，以產生其中Y為-C≡C-和Z為CHR5OH、-CO2H或-CH2的式(Ⅰ)化合物；(需要時)進行部分氫化，產生其中Y為-CH=CH-的式(Ⅰ)化合物；(需要時)與氨反應或進行酯化反應，產生其中Y分別為-CONH2或-CO2R6的式(Ⅰ)化合物。
2、按權利要求1所述的方法，其中強堿是正烷基鋰、氫化鈉或氫氧化鉀。
3、按權利要求2的方法，其中強堿為正丁基鋰。
4、按權利要求1至3的方法，其中溶劑為四氫呋喃、乙醚或二噁烷。
5、按權利要求1至4的方法，其中將式（Ⅱ）化合物同苯甲醛或甲醛反應，產生其中Y為-C≡C-及R5為苯基或氫的式（Ⅰ）化合物。
6、按權利要求1至4的方法，其中將式（Ⅱ）化合物同二氧化碳反應，產生其中Y為-C≡C-及Z為-CO2H的式（Ⅰ）化合物。
7、按權利要求1至4的方法，其中將式（Ⅱ）化合物同下式的化合物
式中R3、R4均為甲基或同與之所連接的N原子一起形成吡咯烷基、哌啶子基、嗎啉代、哌嗪基或N（C1-4烷基）哌嗪基
反應，產生其中Y為-C＝C-及Z為的式（Ⅰ）化合物。
該專利技術資料僅供研究查看技術是否侵權等信息，商用須獲得專利權人授權。該專利全部權利屬于菲澤有限公司，未經菲澤有限公司許可，擅自商用是侵權行為。如果您想購買此專利、獲得商業授權和技術合作，請聯系【客服】
本文鏈接：http://m.szxzyx.cn/pat/books/88102381/1.html，轉載請聲明來源鉆瓜專利網。
