[其他]新的11-芳基雌烷和11-芳基·孕烷衍生物無效
| 申請號: | 88102416 | 申請日: | 1988-04-23 |
| 公開(公告)號: | CN88102416A | 公開(公告)日: | 1988-12-14 |
| 發明(設計)人: | 馬里諾斯·貝爾納得·格勞恩;亨德利克·保羅·德·揚夫 | 申請(專利權)人: | 阿克佐公司 |
| 主分類號: | C07J1/00 | 分類號: | C07J1/00;C07J3/00;C07J19/00;A61K31/565;A61K31/585 |
| 代理公司: | 中國國際貿易促進委員會專利代理部 | 代理人: | 樊衛民 |
| 地址: | 荷蘭阿*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 11 芳基雌烷 芳基 衍生物 | ||
1、11-芳基雌烷和11-芳基孕烷衍生物,其特征具有如下的結構:
式中,R1是具有取代基的芳基,X和Y各自分別是H或C1-4烴基,或同時是C2-6烴基;
R2是含有1-4個碳原子的烷基;
R3是H,OH,含1-8個碳原子的飽和或不飽和烴基,其上至少有一羥基,氧代,囟素,疊氮基或氰基;或是酰氧基或烷氧基;
R4是羥基,酰氧基或烷氧基,或可選擇性含有羥基,烷氧基,酰氧基或囟素基團的酰基;或者
R3與R4共同構成一環系;
R5是含有1-4個碳原子的烴基。
2、權利要求1中的化合物,其特征是R1具有如下結構的氨苯基:
式中X和Y各自分別代表含有1-4個碳原子的烷基。
3、權利要求1或2的化合物,其特征是R2為甲基。
4、權利要求1-3的化合物,特征為R3是含有1-4個碳原子并含有1或2個羥基的不飽和烴基。
5、權利要求1-3的化合物,其特征為R3和R4共同形成一環系。
6、權利要求1-4的化合物,其特征為R4是羥基。
7、權利要求1-6的化合物,其特征為R5是含有1-4個碳原子的烷基。
8、權利要求1的化合物的制備方法,其特征是有如下通式的化合物
式中R1,R2,R3,R4和R5的含義與權利要求1所述的相同,前提是,R3和/或R4若是含氧基團,則R3和/或R4也可以是氧原子被可以水解的基團保護的含氧基團;R6和R7是含有1-4個碳原子的烷基或R6與R7共同形成含有2-5個碳原子的亞烷基,經脫水和水解作用,生成權利要求1的化合物。
9、含有權利要求1中至少一個化合物的藥物組合物。
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