[其他]生產L-抗壞血酸衍生物的方法

無效

• 申請號: 88102718
• 申請日: 1988-05-03
• 公開（公告）號: CN88102718A
• 公開（公告）日: 1988-11-16
• 發明（設計）人: 霍斯特·波林;克里斯托夫·韋爾利
• 申請（專利權）人: 霍夫曼-拉羅奇有限公司
• 主分類號: C07D307/62
• 分類號: C07D307/62
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 林玉貞

1、生產L-抗壞血酸2-硫酸酯及其鹽的方法，該方法包括用叔胺與焦硫酸或發煙硫酸的一種鹽處理具有5，6-位被保護的L-抗壞血酸，接著分離保護基，需要時，將所得到的L-抗壞血酸2-硫酸酯轉化為鹽。

2、權利要求1的方法，其中，在叔胺的存在下，使被保護的L-抗壞血酸與堿金屬焦硫酸鹽或堿土金屬焦硫酸鹽反應。

3、權利要求1的方法，其中，在叔胺的存在下，使被保護的L-抗壞血酸與發煙硫酸反應。

4、權利要求1至3的任一項方法，其中縮醛或縮酮起保護基的作用。

5、權利要求4的方法，其中5，6-異亞丙基-L-抗壞血酸用作起始原料。

6、權利要求1至5的任一項方法，其中三烷基胺或吡啶用作叔胺。

7、權利要求1至6的任一項方法，其中L-抗壞血酸用堿金屬焦硫酸鹽，尤其是用焦硫酸二鉀（K₂S₂O₇）處理。

8、權利要求1至7的任一項方法，其中發煙硫酸含約2-80%（重量），尤其是含約55-70%（重量）的游離三氧化硫。

9、權利要求1至8的任一項方法，其中反應是在無水的、質子惰性的、堿性溶劑中進行。

10、權利要求1至8的任一項方法，其中叔胺用作溶劑。

11、權利要求1至10的任一項方法，其中叔胺與焦硫酸或發煙硫酸的摩爾比為約1-10∶1。

12、權利要求1至11的任一項方法，其中反應是在室溫下，或略高的溫度下進行。

13、權利要求1至12的任一項方法，其中初始反應產物在除去無機硫酸鹽后，先通過用離子交換劑處理，接著用堿金屬氫氧化物或堿土金屬氫氧化物處理，使之轉化為L-抗壞血酸堿金屬2-硫酸酯或L-抗壞血酸堿土金屬2-硫酸酯。