[其他]藥劑組合物的制備方法

無效

• 申請號: 88102851
• 申請日: 1988-05-14
• 公開（公告）號: CN88102851A
• 公開（公告）日: 1988-12-21
• 發明（設計）人: 米歇爾·伯那德·杰姆斯;羅那德·哥德夫瑞·埃羅特
• 申請（專利權）人: 格拉克索集團有限公司
• 主分類號: A61K31/545
• 分類號: A61K31/545;A61K9/14
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 張元忠

1、一種制備含頭孢呋新axetil顆粒劑的方法，這些顆粒劑由脂質或脂質混合物整個包衣，是不溶于水的并掩蔽了口服時頭孢呋新axetil的苦味，但當與胃腸液接觸時就分散開或溶解，該方法包括分散粒狀頭孢呋新axetil于熔融的脂質或脂質混合物中，噴霧此分散體得到脂質或脂質混合物整個包衣的藥粒，冷卻并收集所得的氣衣粒劑。

2、權利要求1的方法，其中脂質或脂質混合物的熔點在30～80℃范圍內。

3、權利要求2的方法，其中脂質或脂質混合物的熔點在40～70℃范圍內。

4、權利要求1的方法，其中脂質或脂質混合物包括1種或多種有10～30個碳原子的直鏈脂肪酸。

5、權利要求4的方法，其中脂質混合物包括重量比為3∶7～7∶3的硬脂酸和棕櫚酸的混合物。

6、權利要求5的方法，其中硬脂酸和棕櫚酸混合物的重量比約為1∶1。

7、權利要求1～6的任一方法，其中粒狀頭孢呋新axetil和所用脂質或脂質混合物的量應滿足所得包衣藥粒含5～90%（重量）的頭孢呋新axetil。

8、權利要求7的方法，其中粒狀頭孢呋新axetil和脂質或脂質混合物的用量應滿足所得包衣藥粒含10～30%（重量）頭孢呋新axetil。

9、權利要求1～8的任一方法，其中頭孢呋新axetil是無定形的頭孢呋新axetil。

10、權利要求9的方法，其中頭孢呋新axetil是噴霧干燥的空心微球粒狀的頭孢呋新axetil。

11、權利要求1～10的任一方法，其中的分散體被噴霧成粒徑為1～250微米的包衣藥粒。

12、權利要求1～11的任一方法，其中的分散體被噴霧成平均體積粒徑小于100微米的包衣藥粒。

13、權利要求1～12的任一方法，其中分散體用氣壓噴頭噴霧器噴霧。

14、權利要求13的方法，其中噴霧器是內混雙流噴頭噴霧器。

15、權利要求13或14的方法，其中熔融的分散體是在高于所用脂質或脂質混合物溶點10～20℃的溫度下噴霧。

16、權利要求13，14或15的方法，其中粒狀頭孢呋新axetil在包衣前的平均體積粒徑為5～50微米。

17、權利要求13～16的任一方法，其中所用粒狀頭孢呋新axetil和脂質或脂質混合物的用量應使所得包衣藥粒含5～50%（重量）的頭孢呋新axetil。

18、權利要求17的方法，其中所用粒狀頭孢呋新axetil和脂質或脂質混合物的用量應使所得包衣藥粒含5～30%（重量）的頭孢呋新axetil。

19、權利要求13～18的任一方法，其中的分散體被噴霧成粒徑為1～250微米的包衣藥粒。

20、權利要求13～19的任一方法，其中的分散體被噴霧成平均體積粒往小于100微米的包衣藥粒。

21、權利要求20的方法，其中的分散體被噴霧成平均體積粒徑為20～100微米的包衣藥粒。

22、權利要求21的方法，其中的分散體被噴霧成平均體積粒徑為30～60微米的包衣藥粒。

23、權利要求1～22的任一方法，其中的包衣藥粒接著與一種或多種藥用載體或賦形劑組合或口服的藥劑。

24、權利要求23的方法，其中的包衣藥粒被作成顆粒劑。

25、權利要求23的方法，其中的包衣藥粒被懸浮于水介質中。

26、權利要求23的方法，其中的包衣藥粒與口服可接受的溶質一起配制以便口服懸浮液時保持脂質包衣掩蔽苦味的性質。

27、權利要求25的方法，其中的水介質含有濃度范圍為50～85%（重量）的糖。