[其他]環(huán)狀抗凝血劑肽無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 88103015 | 申請日： | 1988-05-21 |
| 公開（公告）號： | CN88103015A | 公開（公告）日： | 1988-12-21 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 克斯坦安斯·約翰·李;奧·西蒙杰·提 | 申請（專利權(quán)）人： | 默里爾多藥物公司 |
| 主分類號： | C07K7/04 | 分類號： | C07K7/04;A61K37/02 |
| 代理公司： | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利代理部 | 代理人： | 唐躍 |
| 地址： | 美國俄*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 環(huán)狀 抗凝 血劑肽 | ||
1、一種具有下式通式的多肽衍生物：
其中X是氨基末端的基團，它選自氫、含1至6個碳原子的一個或二個烷基、含2至10個碳原子的一個或二個?；?、芐氧羰基以及叔丁氧基；
A1是一個化學鍵或是一個由1至5個任意一種氨基酰殘基組成的肽；
A2是Phe、Sub-Phe、β-(2-和3-噻吩基)丙氨酸、β-(2-和3-呋喃基)丙氨酸、β-(2-、3-、和4-吡啶基)丙氨酸、β-(苯并噻吩-2-和3-基)丙氨酸、β-(1-和2-萘基)丙氨酸、Tyr或Trp；
A3是Glu或Asp；
A5是Ile、Val、Leu、Nle或Thr；
A6是Pro、Hyp、3，4-去氫Pro、四氫噻唑-4-羧酸酯、Sar、Nme-Pgl，或任意一種具有D構(gòu)型的氨基酸；
A8是Glu或Asp；
A9是一種親脂性的氨基酸，可選自Tyr、Tyr(SO3H)、Trp、Phe、Leu、Nle、Ile、Val、His和Pro，或者是含有至少一種上述親脂性氨基酸的二肽；
A10是一個化學鍵或是一個含有1至5個任意氨基酸殘基的肽的片斷，
Y是羧基末端的基團，可選自O(shè)H、(C1-C6)烷氧基、氨基、-或二(C1-C4)烷基取代的氨基或芐氨基；
R、R′、R1和R1′各自選自氫或(C1-C4)烷基；
B選自-S-、-S-S-、或-S-AlK3-S-；
AlK1、AlK2、AlK3各選自(C1-C8)亞甲基或亞乙基；“D”和“L”表示所指示的碳的立體化學各相應(yīng)于D-半胱氨酸和L-半胱氨酸；和一種多肽衍生物的二聚體或多肽衍生物及其二聚體的混合物。
2、一種權(quán)利要求1中的多肽衍生物，其中A2是Phe、β-（2-或3-噻吩基）丙氨酸，或Tyr。
3、一種權(quán)利要求1中的多肽衍生物，其中A3是Glu。
4、一種權(quán)利要求1中的多肽衍生物，其中A5是Ile。
5、一種權(quán)利要求1中的多肽衍生物，其中A6是Pro。
6、一種權(quán)利要求1中的多肽衍生物，其中A8是Glu或Asp。
7、一種權(quán)利要求1中的多肽衍生物，其中A9是Tyr、Ala-Tyr、Ala-Tyr（SOH）或Glu-Leu。
8、一種權(quán)利要求1中的多肽衍生物，其中A10是Gln、Leu、Asp、Asp-Glu、Leu-Pro、Leu-Gln、Leu-Ala或一個鍵。
9、一種權(quán)利要求1中的多肽衍生物，其中X是H、Z?；蚨《；?/p>
10、一種權(quán)利要求1中的多肽衍生物，其中Y是OH或NH2。
11、一種權(quán)利要求1中的多肽衍生物，其中R、R′、R1、R′1各自是一個氫。
12、一種權(quán)利要求1中的多肽衍生物，其中B是-S-S-基。
13、一種權(quán)利要求1中的多肽衍生物，其中Alk1和Alk2各自是一個化學式為-（CH2）-的亞甲基。
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