[其他]具有苯并噻唑或其它雜環支鏈的氧代-2，3-二氮雜萘基乙酸的制備方法

無效

• 申請號: 88103507
• 申請日: 1988-06-08
• 公開（公告）號: CN88103507A
• 公開（公告）日: 1988-12-28
• 發明（設計）人: 巴那瓦拉·拉克斯馬那·邁拉利;威廉·詹姆斯·森布勞斯基
• 申請（專利權）人: 美國輝瑞有限公司
• 主分類號: C07D417/06
• 分類號: C07D417/06;C07D417/12;C07D307/87;C07D237/32;C07D217/24;//;23732;27764)
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 王巍

1、一種制備式Ⅷ化合物的方法，

式中R¹為氫或C₁至C₄烷基，R³和R⁴可以相同或不相同，它們是氫、氟、氯、溴、三氟甲基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄烷硫基、C₁-C₄烷基亞硫酰基、C₁-C₄烷基磺酰基或硝基，或R³和R⁴合在一起形成C₁-C₄鏈烷二氧基，R⁵和R⁶可以相同或不相同，它們是氫、氟、氯、溴、三氟甲基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄烷硫基、C₁-C₄烷基亞硫酰基、C₁-C₄烷基磺酰基、硝基或苯并，或R⁵和R⁶合在一起形成C₁-C₄鏈烷二氧基；Z為氫或甲基；U為S、CH₂或共價鍵，該方法包括：

將式Ⅵ化合物或其酸加成鹽同式Ⅷ化合物或其酸加成鹽反應，

式中R¹、R³、R⁴和Z如前所定義，W¹為CH₂、S或共價鍵，Q為-CN或

，其中R²為C₁-C₄烷基，R⁵和R⁶如上所定義，如果所述式Ⅵ和式Ⅶ化合物均不以其酸加成鹽形式存在，當它們中一個化合物加到另一個化合物時則該反應在強酸存在下進行；并且，需要時，將式中R¹不是氫的式Ⅷ化合物水解成相應的式中R¹為氫的式Ⅷ化合物。

2、按權利要求1的方法，其中所述的式中Q為-CN的式Ⅵ化合物，是通過在適宜的堿的存在下，將式Ⅳ化合物同式的化合物反應來制備，

上式中R¹、R³和R⁴如權利要求1所定義，X為氯、溴、-OSO₂-（C₁至C₄烷基）或-OSO₂-芳基，其中芳基是苯基、萘基、取代苯基或取代萘基，其中取代苯基和取代萘基上的取代基是C₁至C₄烷基、鹵素或硝基。

3、按權利要求1的方法，其中式中W′為共價鍵、Z為氫的式Ⅵ化合物是通過將式Ⅴ化合物同堿金屬氰化物或堿土金屬氰化物反應來制備，式Ⅴ為

式中Y為氯或溴，R¹R³和R⁴如權利要求1的式Ⅴ中所定義。

4、按權利要求1的方法，其中：在約110至180℃的溫度下，將式Ⅵ化合物預先形成的式Ⅷ化合物的酸加成鹽共熔化。