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[其他]制備1,3-雙取代2-羥基吲哚的方法無效

專利信息
申請號: 85101795 申請日: 1985-04-01
公開(公告)號: CN1003855B 公開(公告)日: 1989-04-12
發明(設計)人: 卡丁 申請(專利權)人: 美國輝瑞有限公司
主分類號: 分類號:
代理公司: 中國專利代理有限公司 代理人: 羅宏;劉元金
地址: 美國*** 國省代碼: 暫無信息
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要: 某些2-羥基吲哚-1-甲酰胺化合物,在其3-位及甲酰胺的氯原子上,被?;〈〈?,該化合物是環氧酶(CO)和脂氧酶(LO)抑制劑,可用作哺乳動物的止痛劑和消炎劑。這些2-羥基吲哚1-甲酰胺化合物有特殊的止痛作用,可用作外科手術和外傷病人的速效止痛藥。也可長期服用,用來減輕慢性病如風濕性關節炎、骨關節炎的病狀。某些2-羥基吲哚-1-甲酰胺化合物,在碳3上未取代,而在甲酰胺氮原子上有?;〈鶗r,可用作上述止痛劑和消炎劑的中間體。
搜索關鍵詞: 制備 取代 羥基 吲哚 方法
【主權項】:
1、分子式(1)的2-羥基吲哚化合物及其藥用堿性鹽的制備方法:其中X是氫,氟,氯,溴,1~4碳烷基,3~7碳環烷基,1~4碳烷氧基,1~4碳烷基硫基,三氟甲基,1~4碳烷基亞硫?;?~4碳烷基磺?;?,硝基,苯基,2-4碳鏈烷酰基,苯酰基、噻吩甲酰基2-4碳鏈烷酰氨基,苯酰氨基、噻吩甲?;?-4碳鏈烷酰氨基、苯酰氨基或每一烷基中有1-13碳的N1N-二烷基氨磺酰;Y是氫,氟,氯,溴,1-4碳烷基,3~7碳環烷基,1-4碳的烷氧基,1~4碳烷基硫基或三氟甲基;或者X和Y連在一起是4、5-,5、6-或6、7-亞甲二氧基或4、5、5、6-或6、7-亞乙二氧基;或者X和Y連在一起,接到相鄰的碳原子上,形成一個二價基團Z,這里Z選自此處W是氧或硫;R1是1~6碳的烷基,3~7碳的環烷基,苯基,取代苯基,烷基中有1~3碳的苯基烷基,烷基中有1~3碳的(取代苯基)烷基烷基中有1-3碳的苯氧基烷基,烷基中有1~3碳的(取代苯氧基)烷基,萘基或-(CH2)n-q-R0;在取代苯基,(取代苯基)烷基,(取代苯氧基)烷基上的取代基是氟、氯,1-3碳的烷基,1~3碳的烷氧基或三氟甲基;n是0,1,或2;q是由呋喃、噻吩、吡咯、噻唑,異噻唑,噁唑、異噁唑,1、2、3-噻二唑,1、2、5-噻二唑,四氫呋喃,四氫噻吩,吡啶,嘧啶,吡嗪,苯并[b]呋喃,苯并[b]-噻吩當中的任一種化合物衍生的一個兩價基團,R0是氫或1-3碳的烷基,R2是1-6碳的烷基,3~7碳的環烷基,苯氧基甲基,呋喃基,噻吩基,吡啶基或其中R3和R4都是氫、氟、氯,1-4碳的烷基,1-4碳的烷氧基或三氟甲基;其特征在于:(A)、分子式為(Ⅳ)的化合物與分子式為R2-C(=O)-N=C=O的酰基異氰酸脂在惰性溶劑中反應:或(B)、分子式為(Ⅱ)的化合物與分子式為R1-C(=O)-OH的一種羧酸活性衍生物在惰性溶劑中反應。
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