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[其他]制備新的化合物之方法及其新的用途無效

專利信息
申請號: 85103468 申請日: 1985-05-12
公開(公告)號: CN85103468A 公開(公告)日: 1986-09-10
發明(設計)人: 理查德·安東尼·阿普爾頓;西德尼·克利福德·伯福德;戴維·諾曼·哈德;戴維·威爾金森 申請(專利權)人: 菲索斯公立有限公司
主分類號: C07D231/38 分類號: C07D231/38;A61K31/415;(C07D231/38;23112)
代理公司: 中國專利代理有限公司 代理人: 巫肖南,李雒英
地址: 英國英格蘭*** 國省代碼: 暫無信息
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要: 發明提供了式I的化合物,式中Ar1、R2、R3R4和R5均與說明書中的定義相同,本發明還提供了新的雜環化合物和含有該化合物的組合物及其制備方法,還表明該化合物用作藥物的新用途,例如消炎劑。
搜索關鍵詞: 制備 化合物 方法 及其 用途
【主權項】:
1、制備分子式Ⅰ的化合物及其可藥用的衍生物的方法其中或者R2代表氫,烷基或Ar2,R3代表氫,烷基或被Ar3取代的烷基;或R2和R3一起形成-(CH2)m-鏈;R4和R5可以是相同的或不同的,每個各自代表氫,囟素,Ar,烷基或Ar取代的烷基,Ar1,Ar2和Ar可以相同或不同,每個各自代表芳基或被由囟素,羥基,-CN,COR6,三囟代甲基,烷氧基,被-COR6取代的烷氧基,被-NR7R8取代的烷氧基,烷基,被-COR6取代的烷基,被-NR7R8取代的烷基,被Ar3取代的烷氧基,S(O)nR9,-NR7R8或OAr3之中的一種或幾種基團取代的芳基。R6代表-OR10,-NR7R8,氫或烷基;R7和R8可以相同或不同,其中每個各自代表氫,烷基,烷酰基或Ar3;R9代表烷基或Ar3;R10代表氫,烷基或Ar3;m代表從3到6的整數(包括3和6在內);n代表0,1或2,Ar3代表未被取代的芳基;上述定義以下列為條件Ⅰ)R2和R3兩者不都代表氫;Ⅱ)當R3和R4代表氫而R5和R2兩者都代表苯基,那么Ar1不代表苯基,4-甲基苯基或4-甲氧苯基;Ⅲ)當R3和R4兩者代表氫,R5代表苯基和R2代表4-甲基苯基,那么Ar1不代表苯基或4-溴代苯基,Ⅳ)當R3和R4代表氫,R5代表4-甲氧苯基和R2代表4-氯代苯基,那么Ar1不代表苯基;以及Ⅴ)當R3和R4兩者代表氫,R5代表4-甲基苯基和R2代表4-羥基苯基,那么Ar1不代表苯基;其制備工藝包括(a)選擇性地氧化分子式Ⅱ的相應的化合物其中Ar1,R2,R3,R4和R5同以上規定,(b)氫解分子式Ⅰ的相應化合物,其中一個或幾個Ar1,Ar2和Ar被OR20取代,其中R20是一個氫解基團,得到分子式Ⅰ的化合物,其中一個或幾個或幾個Ar1,Ar2和Ar被OH取代;(c)使化合物一個或幾個Ar,Ar2和Ar被OH所取代的分子式Ⅰ的化合物與相應的被取代的烷基化劑進行烷基化,得到分子式I的化合物,其中一個或幾個Ar1,Ar2和Ar被烷氧基,被-COR6取代的烷氧基,被-NR7R8取代的烷氧基或被Ar取代的烷氧基所取代,(d)水解相應的分子式I的化合物,其中一個或幾個Ar1,Ar2和Ar被一個或幾個-COO烷基,被-COO烷基取代的烷氧基或者被-COO烷基取代的烷基所取代得到分子式I的化合物,其中一個或幾個Ar1,Ar2和Ar被一個或幾個-COOH,被-COOH取代的烷氧基或者被-COOH取代的烷基所取代;(e)裂解相應的分子式I的化合物,其中一個或幾個Ar1,Ar2和Ar被-O烷基取代得到分子式I的化合物,其中一個或幾個Ar1,Ar2和Ar被-OH取代,(f)還原相應的分子式I的化合物,其中一個或幾個Ar1,Ar2和Ar被-CONR7R8取代的烷基所取代,得到分子式I的化合物,其中一個或幾個Ar1,Ar2和Ar由-NR7R8所取代的烷基取代,(g)福利斯重排相應的分子式I的化合物,其中一個或幾個Ar1,Ar2和Ar被-OCO烷基所取代,得到分子式I的化合物,其中一個或幾個Ar1,Ar2和Ar被與-OH基團相鄰位的-CO烷基所取代,(h)選擇氧化分子式I相應的化合物,其中n是0或1,得到分子式I的化合物,其中n是1或2(i)相應的分子式I的化合物,其中R2代表-CSNH2與烷基2-囟代乙酸烷基酯相作用,得到分子式I的化合物,其中Ar2代表4-羥基-2噻唑基,(j)分子式Ⅲ的化合物其中Ar1,R2,R3和R4同上述規定,與囟化劑作用得到分子式I的化合物,其中R5代表囟素,(k)還原相應的分子式I的化合物,其中R5代表囟素,得到分子式I的化合物,其中R5代表氫,(l)使分子式Ⅳ的化合物其中R2、R3、R4和R5的含義同上述規定與分子式V的化合物反應,(Ar1)2lclV,其中Ar1同上述規定。(m)酯化含-COOH基團的相應分子式I的化合物,得到一個含有-COO烷基基團的分子式I的化合物。當需要或必要時可把分子式I的化合物轉變成可藥用的它的衍生物,或者反之亦然。
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