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[其他]化學(xué)化合物無效

專利信息
申請(qǐng)?zhí)枺?/td> 85104233 申請(qǐng)日: 1985-06-03
公開(公告)號(hào): CN85104233A 公開(公告)日: 1987-01-07
發(fā)明(設(shè)計(jì))人: 亞歷山大·威廉·奧克斯福特;布萊恩·埃文斯;邁克爾·丹尼斯·道爾;雅恩·哈洛爾德·科茨 申請(qǐng)(專利權(quán))人: 格拉克索公司
主分類號(hào): C07D209/14 分類號(hào): C07D209/14;A61K31/40
代理公司: 中國專利代理有限公司 代理人: 李雒英,巫肖南
地址: 英國倫*** 國省代碼: 暫無信息
權(quán)利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要: 公開通式(I)的吲哚衍生物式中的R1、R2是氫或C1-3烷基;R3和R4為氫,甲基或乙基;n是2或3。和生理上可接受的鹽類和溶劑化物。例如,這些化合物可用通式(II)的一種化合物來環(huán)化式中Q是NR3R4基或它的一種被護(hù)衍生物或一個(gè)離去基團(tuán),而R1、R2,R3,R4,E和n與式(I)之解釋相同。這些化合物有選擇性血管收縮作用,在治療偏頭痛之類的疼痛是有用的。它們可用慣用的方法作為藥物成分來配制,以口服為好。
搜索關(guān)鍵詞: 化學(xué) 化合物
【主權(quán)項(xiàng)】:
1、通式(Ⅰ)的一種化合物的制備過程:式中R1表示一個(gè)氫原子或一個(gè)C1-3烷基;R2表示一個(gè)氫原子或一個(gè)C1-3烷基;R3和R4可同類或異類,每一個(gè)表示一個(gè)氫原子或一個(gè)甲基或乙基;而n表示2或3,或一種生理上可接受的鹽或它的溶劑化物。此制備過程包括:(A)將通式(Ⅱ)的一種化合物進(jìn)行環(huán)化;式中Q是NR3R4基或它的被護(hù)衍生物,或一個(gè)離去基團(tuán)而R1,R2,R3,R4,和n與通式(Ⅰ)之解釋相同;或(B)將通式(V)的一種化合物:式中Y是一種很容易被取代的基,而R1R2和n與通式(Ⅰ)之解釋相同,或它被護(hù)衍生物與化學(xué)式為R3R4NH的一種化合物起反應(yīng),式中R3和R4與通式(Ⅰ)之解釋相同;或(C)將通式(Ⅵ)中的一種化合物還原式中W基是一種可1以被還原成(CH2)2NR3R4基的基,或形成(CH2)2NR3R4基的被護(hù)衍生物的基,A表示(CH2)n基或一種能被還原成(CH2)n基的基,而R1,R2,R3,R4和n與通式(Ⅰ)之解釋相同,或一種鹽或它的被護(hù)衍生物;或(D)將通式(Ⅸ)的一種化合物:式中X表示一個(gè)離去基團(tuán),而R3,R4和n與通式(Ⅰ)之解釋相同,與通式(X)的一種胺反應(yīng):式中R1和R2與通式(Ⅰ)之解釋相同;或(E)將通式(Ⅰ)中的一種化合物,或鹽或它的被護(hù)衍生物轉(zhuǎn)化為通式(Ⅰ)的另一種化合物或鹽或它的被護(hù)衍生物:或(F)將通式(Ⅰ)的一種被護(hù)衍生物起反應(yīng)以除去一個(gè)或幾個(gè)被護(hù)基;和必要時(shí)和(或)需要時(shí),將所獲得的化合物進(jìn)行下一步或下幾步的反應(yīng),包括:(G)(ⅰ)除去任何被護(hù)基;和(或)(ⅱ)將通式(Ⅰ)的一種化合物或它的一種鹽轉(zhuǎn)化為生理上能接受的鹽或它的溶劑化物。
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