[其他]新的四氫化-β-咔啉衍生物及其制備方法無效
| 申請號： | 85104455 | 申請日： | 1985-06-11 |
| 公開（公告）號： | CN85104455A | 公開（公告）日： | 1986-12-10 |
| 發明（設計）人： | 飯島郁夫;雑賀豊;宮城島利一;松岡雄三;松本守 | 申請（專利權）人： | 田道制藥株式會社 |
| 主分類號： | C07D487/04 | 分類號： | C07D487/04;C07DA61K31/435;//;20900;22100) |
| 代理公司： | 中國專利代理有限公司 | 代理人： | 李雒英,巫肖南 |
| 地址： | 日本大阪*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | (Ⅰ)式的四氫-β-咔啉衍生物或其鹽，對減輕、治療和預防肝病有很好的作用，因此用做肝病的治療或預防劑，(Ⅰ)式中R2是低碳烷基，或者A)R1是羥甲基或羧基，R3和R4都是氫，X是鹵素，低碳烷基，低碳烷氧基，羥基或芐氧基；或者B)R1是氫，羧基-低碳烷基或式為-CH2OY的基，Y是低碳烷基，低碳鏈烷酰基或一個含氧的單環雜環基，R3是氫，羥基-低碳烷基或羰基，R4是氫或羥基-低碳烷基，X是氫。 | ||
| 搜索關鍵詞： | 氫化 咔啉 衍生物 及其 制備 方法 | ||
【主權項】：
1、制備式(I)的四氫-β-咔啉衍生化合物或其鹽的方法，其(I)式中R2是低碳烷基，或者A)R1是羥甲基或羧基，R3和R4都是氫，X是鹵素，低碳烷基，低碳烷氧基，羥基或芐氧基，或者B)R1是氫，羧基-低碳烷基或式為-CH2Oy的基，y是低碳烷基，低碳鏈烷?；蛞粋€含氧的單環的雜環基，R3是氫，羥基-低碳烷基或羥基，R4是氫或羥基-低碳烷基，X是氫，制備方法包括下面的一步或幾步：a)式(Ⅱ)的化合物或其鹽與二硫化碳和式(Ⅲ)的化合物反應，得到化合物(I)，(Ⅱ)式中R1，R3，R4和X的定義同上；(Ⅲ)式中X1是鹵素，R2的定義同上；或者b)式(Ⅳ)的化合物與選自由重氮基-低碳烷烴組成的一個基的化合物；低碳鏈烷酸或其活性衍生物；和一種不飽和的含氧的單環雜環化合物反應得到式(I-d)的化合物，(Ⅳ)式中R2的定義同上；(I-d)式中y是低碳烷基，低碳鏈烷?；蛞粋€含氧的單環雜環基；和c)如果需要的話，進一步把產物轉化成其鹽。
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