[其他]八氫-唑并[4，5-g]喹啉的制備方法無效
| 申請號： | 85105798 | 申請日： | 1985-07-30 |
| 公開（公告）號： | CN85105798A | 公開（公告）日： | 1987-01-28 |
| 發明（設計）人： | J·M·肖斯;R·D·泰特斯 | 申請（專利權）人： | 伊萊利利公司 |
| 主分類號： | C07D498/04 | 分類號： | C07D498/04;A61K31/435;//;22100;26300) |
| 代理公司： | 中國專利代理有限公司 | 代理人： | 巫肖南 |
| 地址： | 美國印第*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | 本發明論及反式-(±)-2-和/或-5-許可取代的八氫-唑并[4，5-g]喹啉、它們的酸式加成鹽以及它們的單個對映體的方法，這些物質可作為多巴胺興奮劑或是適用于制備多巴胺興奮劑的中間體。 | ||
| 搜索關鍵詞： | 喹啉 制備 方法 | ||
【主權項】：
1、具有下列化學式I的反式-八氫-噁唑并[4，5-g]喹啉的制備方法，其中R是H，苯甲基，C1-3直鏈烷基或烯丙基，而R1是H，Cl，Br，C1-3烷基，O-C1-3烷基，OH，NH2，NHC1-3烷基，N(C1-9烷基)2，1-吡咯烷基，1-哌啶烷基或NHCOC1-3烷基，其中的4a和8a氫原子是處于反式關系；或是化學式I的反式-八氫-噁唑并[4，5-g]喹啉的醫藥上可接受的鹽的制備方法，它包括：A)把具有下列化學式的尿素衍生物與具有下列化學式的7-溴基-6-氧代衍生物進行反應，其中R1是NH2，NH(C1-3烷基)或N(C1-3烷基)2，生成具有化學式(I)的化合物，其中R1如上述限定，接著任選地對化學式I的伯氨基生成物進行酰化作用，生成一種其中的R1是NHCOC1-3烷基的化合物：B)把具有下列化學式的化合物進行環化作用，其中的R1是C1-2烷基，O-C1-3烷基，或者H；以使通過與一種脫水劑進行反應，生成其中的R1是C1-3烷基，O-C1-3烷基或者H的化學式I的化合物；C)切斷其中的R1是O-C1-3烷基的化合物中的烷基，以形成其中的R1是OH的化合物，接著任選地進行鹵化反應，生成其中的R1是鹵素的化學式I的化合物，接著又任選地使這些鹵素衍生物與合適的仲胺進行反應，制得其中的R1是NHC1-3烷基，N(C1-3烷基)2，1-吡咯烷基或者1-哌啶烷基的化學式I的化合物。
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