[其他]頭孢烯衍生物的制備無效
| 申請號： | 85106532 | 申請日： | 1985-08-30 |
| 公開（公告）號： | CN85106532A | 公開（公告）日： | 1986-10-01 |
| 發明（設計）人： | 山田博忠;正井成一;上田伸二;奧田隆夫;加藤益弘;深澤萬左友;福村正孝 | 申請（專利權）人： | 住友制藥株式會社 |
| 主分類號： | C07D501/04 | 分類號： | C07D501/04;C07D501/18;C07D501/36;A61K31/545 |
| 代理公司： | 中國國際貿易促進委員會專利代理部 | 代理人： | 俞輝君,戴真秀 |
| 地址： | 日本大阪府大阪*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | 以下式為代表的頭孢烯衍生物(其中R代表氫或甲基，R代表羧基或酯化的羧基，n為0或1)，或其可供藥用鹽；頭孢烯衍生物的中間體或其鹽；這些化合物的生產工藝；藥物配方以及用頭孢烯衍生物或其鹽防治細菌性感染癥的方法。 | ||
| 搜索關鍵詞： | 頭孢 衍生物 制備 | ||
【主權項】：
1、下式表示的頭孢烯衍生物或其鹽的制備方法其中，R1代表氫或甲基，R2代表羧基或酯化的羧基，n代表0或1。該方法包括：(a)下式代表的7-氨基-3-取代或非取代(1，2，4-噻二唑-5-基)硫甲基-3-頭孢烯-4-羧酸衍生物，其鹽或其衍生物(其中n和R1的定義如上，R3具有與R2同樣的含義或代表保護的羧基)，用下式代表的化合物或其化學活性衍生物進行酰化，如果需要，隨后脫除保護基團和/或將R3羧基酯化；(b)用3-(取代或非取代)-1，2，4-噻二唑5-硫醇對以下通式表示的化合物在3位X上進行親核取代其中R3和n的定義如上，X-代表-OCOCH3或鹵原子，如果需要，隨后脫除保護基團和/或將R3羧基酯化；(c)將下式表示的化合物或其鹽與甲氧基胺反應，其中n，R1和R3的定義如上，如果需要，隨后脫除保護基和/或將羧基酯化；或(d)下式代表的化合物或其鹽(其中R1，R3和n的定義如上，X1表示氯或溴)與硫代甲酰胺反應，如果需要，隨后脫除保護基和/或將羧基酯化。
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