[其他]戊二酰亞胺抗焦慮及抗高血壓藥物的制備無效
| 申請號： | 85106560 | 申請日： | 1985-08-31 |
| 公開（公告）號： | CN85106560A | 公開（公告）日： | 1987-03-18 |
| 發明（設計）人： | 海布里特·馬塞爾;吉托斯·莫里斯·沃德 | 申請（專利權）人： | 默里爾多藥物公司 |
| 主分類號： | C07D407/12 | 分類號： | C07D407/12;A61K31/44;//;22120;31920) |
| 代理公司： | 中國國際貿易促進委員會專利代理部 | 代理人： | 俞輝君,戴真秀 |
| 地址： | 美國俄亥俄州45215*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | 戊二酰亞胺衍生物為有用的抗高血壓及抗焦慮藥物。式中R1及R2各獨立地代表氫，C1-4烷基，C1-4烷氧基，鹵素，硝基，羥基，SO3H，SO2NH，及當R1與R2在一起時在1，2-或1，3-位形成稠合苯基，當R1及R2相同時它們各代表氫，C1-4烷基，C1-4烷氧基，羥基或鹵素基；A及B獨立地代表氧，硫或式-N(R6)-的亞氨基，其中R6基為氫或C1-4烷基；R3是氫原子，C1-4烷基或羥乙基；n是從2-5的整數；R4及R5代表甲基或在一起形成環戊烷或環己烷，它的對映異構體，及其可供藥用的酸加成鹽。 | ||
| 搜索關鍵詞： | 戊二酰 亞胺 焦慮 高血壓 藥物 制備 | ||
【主權項】：
1、制備下式戊二酰亞胺衍生物的工藝過程式中R1及R2各獨立地代表氫，1-4碳的烷基，1-4碳的烷氧基，鹵素，硝基，羥基，SO3H，SO2NH及當R1及R2在一起時可在1，2位或3，4位形成稠合的苯基，當R1及R2相同時它們各自代表氫、1-4碳的烷基、1-4碳的烷氧基、羥基或鹵素基團；A及B獨立地可以是氧，硫或式-N(R6)-的亞胺基，其中R6基可以是氫或1-4碳的烷基；R3可以是氫，1-4碳的烷基或羥乙基；n可以是從2-5的整數；R4及R5可以是甲基或在一起可以形成環戊烷或環己烷環；或它們的藥學上可接受的酸加成鹽。該方法是將下式的親核試劑，其中R1，R2，R3，A及B定義如上，與下式的底物反應其中n，R4，及R5如上所定義的及L為離去基團，在25-150℃反應1-24小時，并從反應物中分離產物。
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