[其他]雜環(huán)衍生物的制備工藝無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 85107087 | 申請日： | 1985-09-23 |
| 公開（公告）號： | CN85107087A | 公開（公告）日： | 1986-12-31 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 克勞迪奧·塞梅拉羅;迪諾·米凱利;達(dá)尼埃萊·皮耶拉喬尼;喬瓦尼·加維拉吉;阿倫·戴維·博思威克 | 申請（專利權(quán)）人： | 格拉克索公司意大利分公司 |
| 主分類號： | C07D211/90 | 分類號： | C07D211/90;A61K31/435;//;21182) |
| 代理公司： | 中國專利代理有限公司 | 代理人： | 陶令靄 |
| 地址： | 意大利*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | 本發(fā)明所提供的化合物由下面的結(jié)構(gòu)式描述式中R1，R2，R3，R4和R5正如在說明書和權(quán)利要求書已定義了的。此類化合物可限制穿透細(xì)胞膜的鈣離子注入量，從而降低細(xì)胞內(nèi)鈣離子的濃度；因而可用來治療心血管疾病，例如高血壓癥。 | ||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 衍生物 制備 工藝 | ||
【主權(quán)項(xiàng)】：
1、結(jié)構(gòu)式(Ⅰ)的化合物的制備工藝式中：R1和R4代表C1-C4中的任一烷基；R2和R3代表可被一氧原子隔斷的C1-C6中的任一直鏈或支鏈的烷基；R5代表一個C1-C13的直鏈或支鏈烷基；或一個可被C1-C3烷基取代基取代的C5-C8環(huán)烷基；包括：(a)結(jié)構(gòu)式(Ⅱ)的化合物同氨基酯(Ⅲ)(式中R1、R2、R5；R3、和R4的定義與結(jié)構(gòu)式(Ⅰ)中的相同)所進(jìn)行的反應(yīng)。(b)結(jié)構(gòu)式(Ⅳ)的醛同結(jié)構(gòu)式(Ⅲ)的氨基酯和結(jié)構(gòu)式(Ⅴ)的酮基酯所進(jìn)行的反應(yīng)。(式中R5；R4、R3；R2和R1的定義與結(jié)構(gòu)式(Ⅰ)中的相同)(c)由結(jié)構(gòu)式(Ⅳ)的醛同①結(jié)構(gòu)式(Ⅲ)的氨基酯或②在銨鹽的存在下同結(jié)構(gòu)式(Ⅴ)的酮基酯進(jìn)行反應(yīng)，制備R1和R4相同；R2和R3相同的具有結(jié)構(gòu)式(Ⅰ)的化合物。(d)結(jié)構(gòu)式為(Ⅰ)而其中R5代表氫的相應(yīng)酸的酯化。(e)在鈀鹽和有機(jī)堿的存在下，由結(jié)構(gòu)式(Ⅵ)的化合物(式中R1、R2、R3和R4的定義與結(jié)構(gòu)式(Ⅰ)中的相同；Hal代表溴或碘)同丙烯酸酯CH2=CHCO2R5(Ⅶ)(式中R5的定義與結(jié)構(gòu)式(Ⅰ)中的相同)反應(yīng)，對具有結(jié)構(gòu)式(Ⅰ)化合物的反式異構(gòu)體的制備。(f)結(jié)構(gòu)式(Ⅺ)的化合物(式中R1、R2、R3和R4的定義與結(jié)構(gòu)式(Ⅰ)中的相同)同三苯基膦(Ⅸ)(式中R5的定義與結(jié)構(gòu)式(Ⅰ)中的相同)進(jìn)行反應(yīng)。(g)用光照射結(jié)構(gòu)式(Ⅰ)化合物的反式異構(gòu)體溶液，制備結(jié)構(gòu)式(Ⅰ)化合物的順式異構(gòu)體。
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