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[其他]制備四氫化萘衍生物的方法無效

專利信息
申請號: 85107496 申請日: 1985-10-09
公開(公告)號: CN85107496A 公開(公告)日: 1986-07-23
發明(設計)人: 尤斯·亨加納;亨里·拉馬茨 申請(專利權)人: 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司
主分類號: C07D91/28 分類號: C07D91/28;C07D93/14;C07D93/26;C07D95/08;C07D149/32;C07D69/66;C07D35/22;C07D307/77;A61K31/13;A61K31/44
代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部 代理人: 崔曉光,張元忠
地址: 瑞士40*** 國省代碼: 暫無信息
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要: 新的式Ⅰ四氫化萘衍生物(式中Y、m、n、R和R1-R9的定義同權利要求1)被發現具有明顯的鈣拮抗活性和抗心律不齊作用,因而可用作藥物,尤其可用于控制或預防心絞痛、局部缺血、心律不齊和高血壓。式Ⅰ化合物可以通過將新的式Ⅱ或式Ⅳ化合物與相應的N-甲基-苯烷基胺進行胺化反應,隨后進行選擇O-酰化反應而制得。
搜索關鍵詞: 制備 氫化 衍生物 方法
【主權項】:
1、制備通式I所表示的外消旋物和旋光對映體形式的四氫化萘衍生物以及其可藥用的酸加成鹽的方法。式中R代表氫或低級烷基,R1、R2、R3和R4各自代表氫或囟素或低級烷氧基或兩個相鄰的部分一起代表亞甲基二氧基或亞乙基二氧基,R5、R6、R7、R8和R9各代表氫或囟素、或C1-C10烷氧基或低級烷硫基或低級烷氧基-低級烷氧基或ω、ω、ω-三氟代-低級烷氧基或兩個相鄰的基-起代表亞甲基二氧基或亞乙基二氧基,Y代表羥基、低級烷基羰氧基、低級烷氧基-低級烷基羰氧基、低級烷氧基羰氧基、低級烷氧基-低級烷氧基羰氧基、低級烷硫基-低級烷基羰氧基或選擇取代的芐基羰氧基,m代表數字1或2,n代表數字1或2或3,該方法包括:a)當Y代表羥基,其他符號的定義與上述相同時,為制備式I所表示的化合物可將通式Ⅱ所表示的化合物式中X代表離去基團,R、R1、R2、R3、R4和m的定義同上,與通式Ⅲ所表示的胺反應式中R5、R6、R7、R8、R9和n的定義同上;或b)當Y代表羥基,m代表為數字2,其他符號的定義同上時,為制備通式I所代表的化合物可將通式Ⅳ表示的醛式中R、R1、R2、R3和R4的含義同上,與上文通式Ⅲ所表示的胺進行還原性胺化反應;或c)當Y代表低級烷基羰氧基、低級烷氧基-低級烷基羰氧基、低級烷氧基羰氧基、低級烷氧基-低級烷氧基羰氧基、低級烷硫基-低級烷基羰氧基或選擇性取代的芐基羰氧基,其他符號的定義同上時,為制備通式I所表示的化合物可將通式Ia所表示的化合物式中R、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、m和n的定義同上,與能生成低級烷基羰基、低級烷氧基-低級烷基羰基或低級烷氧基羰基或低級烷氧基-低級烷氧羰基或低級烷硫基-低級烷基羰基或選擇性取代的芐基羰基的酰化劑反應,和d)如果需要,可將所得的外消旋物解析成旋光對映體,和/或e)將所得到的化合物轉化成可藥用的酸加成鹽。
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