[其他]頭孢菌素衍生物的制備方法無效
| 申請號： | 85109545 | 申請日： | 1985-11-11 |
| 公開（公告）號： | CN85109545A | 公開（公告）日： | 1986-07-23 |
| 發明（設計）人： | 中川晉;牛良輔;真野榮一;坂憲一;真田實 | 申請（專利權）人： | 萬有制藥株式會社 |
| 主分類號： | C07D501/46 | 分類號： | C07D501/46;C07D501/04;A61K31/545 |
| 代理公司： | 中國國際貿易促進委員會專利代理部 | 代理人： | 穆德俊,唐躍 |
| 地址： | 日本*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | 本發明涉及制備下述通式所示化合物的方法其中R1是一可被羧基基團取代的直鏈，支鏈或環狀的低級烷基基團，R2，R3和R4可以是相同的，也可以是不同的，它們各是氫原子，羥基基團，甲氧基基團，或乙酸基基團；本發明還涉及制備上述通式所示化合物的可作為藥物的鹽，生理上可水解的酯及其溶劑化物。 | ||
| 搜索關鍵詞： | 頭孢菌素 衍生物 制備 方法 | ||
【主權項】：
1、通式(Ⅰ)的化合物及其可作為藥物的鹽，生理上可水解的酯及溶劑化物的制備方法，其特征在于其中R1是一可被羧基基團取代的直鏈，支鏈或環狀的低級烷基基團，R2，R3和R4可以相同也可以不同，各是氫原子，羥基基團，甲氧基基團，或乙酸基基團；該方法包括：具有通式(Ⅲ)的化合物的及其鹽其中R5是氫原子或氨基保持基團，R6是氫原子或羧基保護基團，R7是可被保護了的羧基基團取代的直鏈，支鏈或環狀低級烷基基團，X是鹵原子或離去基團，Y是S或SO，與通式(Ⅲ)的胺反應。其中R8，R9和R10可以相同也可以不同，各是氫原子，保護了的或未保護的羥基基團，甲氧基基團或乙氧酸基團，R11是氫原子或甲基基團，生成具有通式(IV)的化合物：其中R5，R6，R7，R8，R9、R10，R11和Y如上所定義，X是陰離子，可任意地甲基化，和/或還原通式(IV)的化合物，然后除去保護基。
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