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[其他]氨基水楊酸衍生物及其鹽和其藥用組合物的制備方法無效

專利信息
申請號: 85109554 申請日: 1985-11-27
公開(公告)號: CN85109554A 公開(公告)日: 1986-07-23
發明(設計)人: 吉安卡洛·斯波托利蒂 申請(專利權)人: 伊塔爾法馬科聯合股份公司
主分類號: C07D101/02 分類號: C07D101/02;C07D231/54;C07D213/04;C07H5/04;A61K31/195;A61K31/395;A61K31/70
代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部 代理人: 顧柏棣,辛敏忠
地址: 意大*** 國省代碼: 暫無信息
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要: (5-酰氨基-2-羥基)苯甲酸,以及其與咪唑,取代的咪唑,賴氨酸或甲基葡糖胺所成的鹽,具有良好的抗炎性,抗凝集及抗凝血性。
搜索關鍵詞: 氨基 水楊酸 衍生物 及其 藥用 組合 制備 方法
【主權項】:
1、制備化合物1的方法其中:B是咪唑鎓鹽,或是由碳或氮取代的咪唑鎓陽離子,賴氨酸或類似的堿性氨基酸,或甲基-還原葡糖胺;R代表:-氫或直鏈C1-C25烷基鏈,被一個或更多個氯或氟原子任意地取代,游離的,醚化的或酯化的羥基,羥基,羥烷基,氨基羰基或N-取代的氨基碳基,一個或更多個被酮基任意地取代的-CH2-基團,或不被它們取代;-下式所示的鏈:其中n是從1至10的整數,R1和R2可以相同或不同,代表氫,鹵素,-OR3或COOR3,其中R3是氫或C1-C5低級烷基;-下式所示的鏈:-(CH2)m-Het其中m是從0至20的整數,Het是含有一個或更多個N,O或S原子的被任選取代的5元或6元雜環。例如吡咯,吡啶,呋喃,吡喃,噻吩,惡唑,異惡唑,咪唑,吡唑,噻唑等;-下式所示的鏈:其中P是一個從0至16的整數;-下式所示的鏈:其中q是從1至16的整數;-芳基或芳烷基,例如苯基;被一個或更多個氟或氯原子,氟烷基,烷氧基,烷氧羰基,C1-C4低級烷基,氨基,二烷基氨基,羥基,氰基取代的苯基或被通式為NHCOR3的基團(其中R3的定義同上)所取代的苯基;二苯基;萘基;-下式所示的鏈:其中m的定義同上,R4是氫,直鏈或支鏈的,飽和或不飽和的C1-C20烷基;-下式所示的鏈:其中R5,R6和R7可以相同或不同,代表H,OR3(R3的定義同上),NH2,NHCOR3,氯或氟原子,氟烷基;下式所示的鏈:其中R8是氫,低級烷基,氟或氟烷基;-下式所示的直鏈或支鏈:其中R3和n的定義同上,n′是從1至10的整數,X和Y是氧、氮、硫原子或CH2;-下式所示的鏈:-(CH2)r-S-R3其中r是1-3的整數,R3的定義同上;-氨基酸殘基,即游離形式的或被如BOC等常規氨基保護基團所保護的L-亮氨酰,α或r-L-谷氨酰;-Arg-Pro-D(Phe)鏈或類似的鏈;下述通式的糖醛殘基:其特征在于,2-羥基-5-氨基-苯甲酸是與具有RCOOH通式的?;然蛩狒喾磻?,其中R的定義同上,所獲的N,O-二?;苌镌谟羞溥虼嬖诘臈l件下進行水解,接著與堿B反應。
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